製品
タペンタドールは、フィルムコーティング錠、徐放性錠、および溶液形態（パレクシア/-遅延）で承認されています。 2011年XNUMX月下旬に多くの国で発売され、秋に発売されました。 タペンタドールのように トラマドール (Tramal、ジェネリック）、グリューネンタールで開発されました。 徐放性 タブレット 2013年に承認され、ソリューションは2014年に多くの国で販売されました。
構造と特性
タペンタドール（C14H23いいえ、Mr = 221.3 g / mol）と構造的に類似しています トラマドール しかし、ラセミ体やプロドラッグではありません。 医薬品には、タペンタドール塩酸塩として存在します。
エフェクト
タペンタドール（ATC N02AX06）には、中枢性鎮痛作用があります。 お気に入り オピオイド、それはμ受容体に結合し、さらにの再取り込みを阻害します ノルエピネフリン。 したがって、対応する薬物グループは、MOR-NRI（「μ-オピオイド受容体アゴニスト/ ノルエピネフリン 再取り込み阻害剤」）。 タペンタドールはと同様のプロファイルを持っています トラマドール、しかし、セロトニン作動性は弱いと報告されています。 それはより低い親和性でμ受容体に結合します モルヒネ。 半減期は4時間と短いため、追加の徐放性剤形が開発されました。
適応症
中等度から重度の治療に 痛み。 タペンタドールは侵害受容性および神経障害性に対して効果的です 痛み (神経痛).
用量
SmPCによると。 ザ・ 線量 治療の開始時にゆっくりと増加し、個別に調整されます。 中止はゆっくりとした漸減によるものです。 薬は一緒に服用されます 水 食事とは関係なく。
禁忌
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
タペンタドールは代謝が顕著で、ほぼ完全に生体内変化します（97％）。 バイオアベイラビリティ 高いため、わずか約32％です 初回通過代謝。 タペンタドールは主にUGT1A6、UGT1A9、およびUGT2B7を介してグルクロン酸抱合されます。 CYP2C9、CYP2C19、およびCYP2D6によって代謝される割合はわずかです。 相互作用 これらのメカニズムを介して可能ですが、相互作用の研究では観察されておらず、可能性は低いと考えられています。 得られた代謝物は不活性であり、主に腎臓を介して排泄されます。 トラマドールとは異なり、それはプロドラッグではありません。 相互作用 と組み合わせて発生する可能性があります MAO阻害剤、中枢抑制剤 薬物, オピオイド、およびオピオイド拮抗薬。 付随 管理 セロトニン作動性 薬物 めったに起こらないかもしれません セロトニン 症候群。
有害な影響
最も一般的な 副作用 めまい、眠気、 頭痛, 吐き気, 便秘。 その他の一般的な 副作用 食欲不振、不安、気分の落ち込み、睡眠障害、神経質、注意欠陥障害、 震え、紅潮、呼吸障害、消化不良、脱力感、 疲労、および乾燥粘膜。
