製品
タクロリムス の形で市販されています カプセル、徐放性カプセル、徐放性 タブレット、注入用の濃縮溶液として、 顆粒、および軟膏として（プログラフ、 ジェネリック、Advagraf、Protopic、generic、Modigraf）。 1996年以来、多くの国で承認されています。この記事は経口使用について言及しています。 も参照してください 局所タクロリムス （プロトピック軟膏）。
構造と特性
タクロリムス (C44H69NO12 – h2O、Mr = 822.0 g / mol）は、真菌のような細菌によって形成された23員環を持つ複雑なマクロライド系抗生物質です。 それはに存在します 薬物 as タクロリムス 一水和物、白い結晶、または結晶 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
タクロリムス（ATC D11AX14）には免疫抑制作用があります。 それはの活性化と機能を阻害します Tリンパ球、Tヘルパー細胞、および細胞傷害性リンパ球。これらは移植片拒絶反応の原因です。 さらに、リンホカイン（例えば、インターロイキン、 インターフェロン） 削減されます。 この効果はFKBP-12への細胞内結合によるものであり、複合体はホスファターゼ上でカルシニューリンを形成し、それによってシグナル伝達と転写を阻害します。
適応症
の予防のために 肝臓, 腎臓, ハート 移植拒絶。 移植片拒絶反応および拒絶反応の治療に。
用量
SmPCによると。 遅延なし カプセル 朝と夕方にXNUMX日XNUMX回投与されます。 徐放性カプセルはXNUMX日XNUMX回朝に服用します。 薬を服用する必要があります 断食、食事の1時間前または2〜3時間後。 徐放性 カプセル 安定した腎臓にのみ投与することができますまたは 肝臓 以前にプログラフで治療された移植患者。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
タクロリムスは主にCYP3A4によって代謝されます。 適切な 相互作用 CYP阻害剤と誘導剤で可能です。 阻害剤は増加につながる可能性があり、 副作用、および阻害剤は、最悪の場合、移植片拒絶反応を引き起こす可能性があります。 したがって、薬物への注意-薬物 相互作用 治療中は不可欠です。 その他 相互作用 高いために説明されています タンパク質結合 腎毒性および神経毒性物質を使用して、 シクロスポリン, カリウム, ワクチン, ペントバルビタール & アンチピリン.
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 下痢, 吐き気, 高血圧, 不眠症, 震え, 頭痛、高血糖、 グルコース 不寛容、 糖尿病 真性、 高カリウム血症、および腎機能の低下。 免疫抑制剤 感染症や悪性腫瘍を発症するリスクを高めます。 タクロリムスは腎毒性と神経毒性があります。 他の多くの副作用が観察されます。
