製品
タクロリムス 2001つの濃度の軟膏として外用として市販されています（プロトピック）。 XNUMX年以来、多くの国で承認されています。
構造と特性
タクロリムス (C44H69NO12 – h2O、Mr = 822.0 g / mol）は、真菌のような細菌によって形成される複雑なマクロライドです。 それはに存在します 薬物 as タクロリムス 一水和物、白い結晶、または結晶 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
タクロリムス（ATC D11AH01）は、免疫抑制作用と抗炎症作用があります。 その効果は、ホスファターゼカルシニューリンを阻害し、T細胞の活性化と分化をブロックし、インターロイキンなどの炎症性メディエーターの合成を減少させる細胞質イムノフィリンFKBP-12への結合によるものです。 インターフェロン、およびTNF-α。
適応症
中等度から重度の急性増悪の短期治療のための二次治療薬として アトピー性皮膚炎。 タクロリムスは他の治療にも使用されます 皮膚 などの条件 接触性皮膚炎 および白斑ですが、多くの国でこの目的のためにまだ承認されていません（適応外）。
用量
薬のラベルによると。 軟膏は、症状が再発するまで1日2〜XNUMX回塗布されます。 その後、治療はXNUMX週間維持することができます。 長期治療には使用しないでください。 適切な対策を講じて、治療部位を太陽から保護してください。 下に適用しないでください 閉塞 全身を避けるために 吸収.
禁忌
タクロリムスは、過敏症および2歳未満の子供には禁忌です。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
タクロリムスは全身的にCYP3A4の強力な阻害剤です。 相互作用 このメカニズムを介しては、 皮膚 血流に入るが、完全に排除することはできません。 不耐性反応が起こる可能性があるため、治療中にアルコールを摂取しないでください。 免疫調節特性のため、ワクチン接種から少なくとも2週間の時間間隔を観察する必要があります。
有害な影響
可能 副作用 次のような局所的な反応を含める 皮膚 燃えます 感覚、かゆみ、感覚障害、温かい感覚、皮膚の発赤、 痛み、刺激、発疹。 免疫抑制作用により、ヘルペスウイルス感染症の増加と 毛包炎 観察されています。 まれに、 リンパ腫 と肌 癌 も報告されています。 リスクは、長期間にわたって高くなると増加します 濃度、それが軟膏が長期治療を目的としていない理由です。 アルコール不耐性 アルコール飲料を摂取すると、皮膚が赤くなることがあります。
