スルホンアミド 合成化学物質を表す 抗生物質 それを防ぐ 細菌 乗算から。 今日では、作用機序がかなり弱く、副作用が多いため、人間に使用されることはほとんどありません。 耐性菌の配合剤 スルホンアミド 通常、ジアミノピリミジンを使用します。
スルホンアミドとは何？
スルホンアミド 合成化学物質を表す 抗生物質 それを防ぐ 細菌 乗算から。 スルホンアミドは次のように使用されます 抗生物質 抗菌作用があるためです。 今日、彼らは主に ペニシリン、より効果的です。 それにもかかわらず、それらは依然として合併症のない尿路疾患によく使用されます。 それらはまだ獣医学で特に頻繁に使用されています。 スルホンアミドは、特徴的な原子団 SO2NHR を持っています。 この原子団の助けを借りて、彼らはに対して効果を発揮します 細菌. 多数のスルホンアミドのうち、今日でも人間に使用されているのはわずかです。 これらには、 薬物 スルファメトキサゾール、スルファメラジン、 銀 スルファジアジン またはスルファジアジン。 細菌に対するスルファニルアミドの有効性は、1935 年に病理学者 Gerhard Domagk によって発見されました。 抗生物質 プロントジルというブランド名で。 ただし、プロントジルは生体内でのみ有効な形に変換できるため、生体内 (生体内) でのみ有効でした。 第二次世界大戦の早い段階で、最初のスルホンアミドはより効果的なものに取って代わられました。 ペニシリン. ただし、それらは完全に置き去りにされたわけではなく、今日でも特定の感染症に使用されています。
薬理作用
スルホンアミドの有効性は、 葉酸. そうすることで、それらは対応する地域の主要な活性部位を占有します。 酵素 責任であること 葉酸 形成。 葉酸次に、ヌクレオチドの合成を保証します。 この反応はすべての生物で起こります。 ヌクレオチドは、の構築に必要です。 核酸. 真核細胞とは異なり、細菌は代謝の一部として葉酸を生成します。 しかし、人間を含む真核生物は、食物から葉酸を吸収しなければなりません. これは、細菌に対するスルホンアミドの特定の毒性効果を説明しています。 ただし、葉酸を生産しない細菌もいます。 これらの細菌株は、スルホンアミドに耐性があります。 ただし、スルホンアミドだけでは細菌を殺すことはできません。 しかし、その形成を阻害することにより、 核酸、それらは細胞分裂を通じて新しい細菌の形成を防ぎます。 生物の 免疫システム 今、既存の細菌を破壊します。 これにより、感染期間が短縮されます。
医療用途と使用
スルホンアミドは、腸内細菌であるシュードモナス菌、大腸菌、赤痢菌、または赤痢菌などのさまざまな菌株に対して効果的です。 サルモネラ. さらに、それらはに対して有効性を示します 連鎖球菌, ブドウ球菌、Pneumocystis jirovecii、Neisseria、Toxoplasma gondii、Plasmodia または Neospora caninum。 薬コトリモキサゾールは、合併症のない尿路感染症の治療に使用されます。 コトリモキサゾールは、スルファメトキサゾールとトリメトプリムの組み合わせを表します。 この薬は、スルホンアミドに対する耐性を防ぐための併用薬として使用されます。 スルホンアミドとトリメトプリムの両方が葉酸の形成をブロックします。 ただし、それらは異なる部位で同じ代謝経路に介入します。 XNUMX つの薬剤の組み合わせは、相乗的な殺菌効果も生み出します。つまり、バクテリアは実際に殺されます。 ただし、スルファメトキサゾールは、Pneumocystis jirovecii の治療に単独で使用されます。 さらに、他の呼吸器感染症や胃腸感染症にも使用されます。 シルバー スルファジアジン 使用され 抗生物質 の治療 傷 & 火傷. その場で適用されます。 スルファジアジンは、マラリア原虫、トキソプラズマ、またはニューモシスチス・ジロベチに対して経口投与されます。 薬物スルファメラジンは呼吸器疾患に使用され、 耳の病気, 鼻 およびのど、および尿路感染症。 スルファメラジンは、ここでも主にトリメトプリムと組み合わせて使用されます。 の形で適用されます。 タブレット または輸液によって。 スルホンアミドは人間ではめったに使用されませんが、獣医学では一般的な抗生物質と考えられています。 そこでは、胃腸感染症に対して広く使用されています。 気道 家禽では、コクシジウムを制御するために長い間使用されてきました。
リスクと副作用
前述のように、サルファ剤は、今日、人間に使用されることはめったにありません。 XNUMXつの理由は、より優れた効果に加えて、 ペニシリン、副作用の発生です。 それらの使用により、 皮膚 発疹、 吐き気, 嘔吐, 食欲不振, 下痢, うつ病、 あるいは 精神病。 中 妊娠、スルホンアミドの使用は危険です。 は ビリルビン の内訳 胎児 危険な高ビリルビン血症が新生児に発生する可能性があります。 スルホンアミドはしばしば アレルギー 皮膚. 太陽光と組み合わせると、光毒性反応が引き起こされる可能性があります。 は 皮膚 かゆみ、発赤、スケーリング、および 脱水。 さらに、 血 カウントの変更が発生する場合があります。 遺伝性メトヘモグロビン血症の場合、特定の状況下で深刻な溶血性危機が引き起こされる可能性があります。 副作用として、眼房水圧の低下もあります。 したがって、今日の治療は 緑内障 しばしば行われます 目薬 修飾スルホンアミドを含む。 スルホンアミドは、望ましくないため、いくつかの薬と一緒に投与してはいけません。 相互作用. たとえば、スルホンアミドを同時に使用すると、 局所麻酔薬 など プロカイン またはテトラカイン、それらの効果は逆転します。 有害 相互作用 食品として使用されるウロトロピンでも発生します。 保存料. 有害 相互作用 とも行われます フェニルブタゾン、抗リウマチ薬。 スルホンアミドとシクロスポリン A の同時使用は脅威 腎臓 ダメージ。 スルホンアミド、腎疾患、およびいわゆる QT 延長症候群に対する不耐性の場合には、明確な禁忌が存在します。 QT 延長症候群は、 ハート イオンチャネル障害によって引き起こされる病気。 によって特徴付けられます 心不整脈 ができる つながる 〜へ 心室細動. スルホンアミドなどの抗生物質は、 条件.
