コルヒチン の最も長い既知の有効成分を表します 治療 急性の 痛風 攻撃。 強力な紡錘体毒は塊茎と種子から抽出されます 秋のクロッカス.
コルヒチンとは何ですか？
コルヒチン 急性の治療のための最も長く知られている有効成分を表します 痛風 攻撃。 コルヒチン トロポロンのグループに属する有毒な有効成分に付けられた名前です アルカロイド （天然に存在する化合物）、これは主にの種子と塊茎から抽出されます 秋のクロッカス （イヌサフラン）。 コルヒチンは主に急性発作の予防と治療に使用されます 痛風。 有効成分は、有糸分裂を妨げることにより、鎮痛作用と抗炎症作用を持っています（細胞核分裂）紡錘体毒として。 コルヒチン自体は、苦味のある黄白色、無定形または結晶性であり、 水-溶ける 粉 光にさらされると暗くなります。 コルヒチンは、 腸肝循環 （腎臓と 胆汁).
薬理作用
コルヒチンは、炎症過程を停止することにより、鎮痛作用と抗炎症作用を持っています。 関節 急性期 痛風の発作、したがって最小化 痛み。 ここでは、有効成分が減少します 痛み 間接的な経路による症状。 急性の場合 痛風発作、増加しています 濃度 尿酸の尿酸 結晶）、のマクロファージ（スカベンジャー細胞）によって貪食（取り込まれる）されます 免疫システム。 その過程で、これらのスカベンジャー細胞は炎症性メディエーター（促進する物質）を放出します 炎症）、これは 痛み 攻撃の過程で。 コルヒチンは、マクロファージが 尿酸 炎症性メディエーターが放出されないように結晶。 尿酸排泄促進薬（促進する）とは異なり 尿酸 排泄）またはウリコスタット（尿酸の形成を阻害する）、有効成分は影響を与えません 濃度 の尿酸の 血。 さらに、細胞および紡錘体毒として、コルヒチンは有糸分裂（細胞核分裂）を損ない、タンパク質チューブリン（微小管の主成分）に結合することにより、細胞内の真核生物の細胞骨格の重要な成分である微小管の形成を阻害します。したがって、紡錘繊維装置の形成を防ぐ。 この毒性作用のために、コルヒチンの使用は多くの副作用と関連しており、ますます減少しています。 例えば、コルヒチンによる有糸分裂阻害の結果として、上皮の細胞再生 小腸 損なわれる可能性があり、それが胃腸の症状（下痢）現れる可能性があります。 したがって、コルヒチン中はどのような場合でも可能な限り低い投与量を使用する必要があります 治療.
医療用途と使用
コルヒチンは主に 治療 急性痛風発作の予防。 さらに、他の用途は、次のような文献で見つけることができます。 家族性地中海熱 （再発性多発性漿膜炎）、ベーチェット病（慢性 血管炎）、または再発 心膜炎 （心膜炎）。 有効成分のホメオパシー製剤は、炎症性リウマチ性疾患、関節滲出液、胃腸の状況での急性関節愁訴の外用療法にも使用できます。 炎症 or 腱鞘炎。 原則として、コルヒチンは錠剤の形で、または溶液として経口投与されます。 急性の治療のために 痛風の発作 成人では、最初に1 mgを使用し、その後、症状が治まるまで、または望ましくない副作用が現れるまで、0.5〜1時間ごとに2mgを使用します。 ここでは、毎日 線量 4〜6mgを超えてはなりません。 急性痛風発作の予防のために、コルヒチンは低用量（1.5日あたり最大XNUMXmg）で適用することができ、この予防療法の合計期間はXNUMXヶ月を超えてはなりません。 また、毎日 線量 0.5日あたり1.5からXNUMXmgのコルヒチンの攻撃を防ぐことができます 家族性地中海熱。 大人にとって、致命的 線量 コルヒチンの量が少なくても孤立した死亡が観察されていますが、は約20mgです。
リスクと副作用
コルヒチン療法の最も一般的な有害な副作用は次のとおりです。 下痢 （下痢）、 嘔吐 （嘔吐）、 吐き気, 腹痛。筋肉機能の障害（筋肉の衰弱を含む）、 腎臓 ダメージと 皮膚 苦情（そう痒症、 皮膚を燃やす）も頻繁に観察できます。 場合によっては高用量 つながる の変化に 血 カウント、 貧血, 脱毛、および/または爪の成長障害。 コルヒチンによる治療は、活性物質に対する過敏症の存在下では禁忌です。 妊娠、肝機能および腎機能の障害、 胃腸管の病気、の変更 血 カウント、および心血管機能の障害。 コルヒチンはアイソザイムCYP3A4によって代謝（分解）され、多剤耐性タンパク質1（MDR1またはP-gp）によって輸送されるため、多くの関連する 相互作用 他との 薬物 薬を治療する際に考慮する必要があります。 たとえば、CYP3A4による並行治療（ シクロスポリン, マクロライド）またはP-gp阻害剤（含む ラノラジン）血漿中濃度の上昇と顕著な中毒を引き起こす可能性があります。
