製品
クエチアピンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット および徐放性錠剤(セロクエル/ XR、 ジェネリック、auto-generic)。 1999年以来多くの国で承認されています。フィルムコーティングのジェネリック タブレット 2012年に市場に参入し、徐放性錠剤のジェネリック医薬品は2013年に最初に登録されました。
構造と特性
クエチアピン(C21H25N3O2S、Mr = 383.5 g / mol)が存在します 薬物 クエチアピンフマル酸塩として、白い結晶 粉 それはやや溶ける 水。 それはピペラジン誘導体であり、 クロチアピン (entumin)、ジベンゾチアゼピンに属します。 活性代謝物のノルケチアピンが効果に関与しています。
エフェクト
クエチアピン(ATC N05AH04)には抗精神病薬があり、 抗うつ、および抑制特性。 効果は主にでの拮抗作用に起因します セロトニン & ドーパミン 受容体、より高い親和性 セロトニン 受容体。 クエチアピンはまたに結合します ノルエピネフリン トランスポーター(NET)。 での拮抗作用 ヒスタミン H1受容体は眠気を引き起こす可能性があり、アルファ1アドレナリン受容体での拮抗作用は原因となる可能性があります 低血圧。 クエチアピンは、古典的な薬剤よりも錐体外路系の副作用が少ないため、非定型抗精神病薬として分類されます。 半減期は12〜XNUMX時間です。
適応症
の治療のために 統合失調症、双極性障害(再発予防を含む)の躁病またはうつ病エピソード、および単極性障害の治療 うつ病。 クエチアピンはまた、睡眠障害に対して低用量(例えば、– – 25 mg)で適応外処方されるのが一般的ですが、この目的のために規制当局によって承認されていません!
用量
専門家の情報によると。 投薬は段階的であり、摂取量は食事とは無関係です。 CYP3A4との相互作用のため、クエチアピンはグレープフルーツジュースと併用しないでください。 中止症状を避けるために、薬剤は徐々に中止する必要があります。
乱用
クエチアピンは 中毒 その向精神性と抑制性のために。
禁忌
- 過敏症
- 母乳育児
- 強力なCYP3A4阻害剤との組み合わせ。
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
クエチアピンは主にCYP3A4によって代謝されます。 付随する 管理 強力なCYP3A4阻害剤を使用すると、濃度が大幅に上昇することがあります。 グレープフルーツジュースはCYP3A4の阻害剤として知られているため、クエチアピンはグレープフルーツジュースと一緒に摂取しないでください。 他の 相互作用 中枢抑制剤で説明されています 薬物、アルコール、 リチウム、および酵素誘導剤など。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 体重増加を含む、 頭痛、治療中止後の中止症状、眠気、めまい、低血圧、乾燥 口, 嘔吐。 クエチアピンがQT間隔を延長することはめったにありません。