製品
オレキシン受容体拮抗薬は錠剤の形で市販されています。 米国で承認されたこのグループの最初のエージェントは、 スボレキサント (ベルソムラ) 2014 年。 レンボレキサント (Dayvigo) が 2019 年に続きました。
構造と特性
オレキシン受容体拮抗薬は、複素環が両側に付いている中央の環構造を特徴としています。
エフェクト
オレキシン受容体拮抗薬には、睡眠促進および抑制作用があります。 それらは、オレキシン受容体 OX1R および OX2R のアンタゴニストです。 これらは G タンパク質共役受容体 (GPCR) です。 は 薬物 神経ペプチドであるオレキシン A とオレキシン B の結合をブロックします。 視床下部 神経細胞の。 これらのペプチド神経伝達物質は、覚醒の促進と維持に関与しています。 それらはまた、食物摂取においても役割を果たす。 この用語はラテン語に由来し、食欲を意味します。 オレキシンは、配列相同性がわずか 46% のペプチドです。 オレキシン A は 33 で構成されています。 アミノ酸 オレキシン B は 28 アミノ酸で構成されています。 それらはヒポクレチンとも呼ばれます。 薬物グループ内で、SORA と DORA は区別されます。
- SORA: 選択的オレキシン受容体拮抗薬は、XNUMX つの OX 受容体のうちの XNUMX つだけに結合します。
- DORA: デュアルオレキシン受容体拮抗薬は、両方の OX 受容体に結合します。
現在入手可能な薬剤は、二重拮抗薬です。 は 行動の仕組み とは異なり ベンゾジアゼピン系薬 およびZ-薬物 など ゾルピデム、GABA-A受容体と相互作用します。
適応症
入眠および睡眠維持障害の治療に。
用量
専門家の情報によると。 錠剤 就寝直前に服用し、XNUMX 晩に XNUMX 回を超えないようにします。 食事と一緒に投与すると、 行動の開始 遅れています。
有効成分
販売承認のある有効成分:
取引されていない:
- フィロレキサント
- SB-649868
- 開発 アルモレキサント は中止されました。
乱用
実施された研究によると、他の睡眠と同様に エイズ、有効成分は、抑制剤中毒剤として乱用される可能性があります。
禁忌
禁忌が含まれます：
- 過敏症
- ナルコレプシー
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
オレキシン受容体拮抗薬は、CYP450 アイソザイムの基質であり、対応する 相互作用 阻害剤と誘導剤で可能です。 アルコールと中枢抑制剤の併用 薬物 推奨されません。 副作用 増加する場合があります。
有害な影響
最も一般的な潜在的な副作用は翌日の眠気であり、反応に悪影響を及ぼす可能性があります。 その原因の XNUMX つは、有効成分の半減期が比較的長いことです。 依存症の発症は、これまでの対応する研究では観察されていません。 これは、他の多くの睡眠よりも優れています。 エイズ. さまざまな研究によると、オレキシン受容体拮抗薬は依存症治療にも適している可能性があります。
