製品
Almorexantは市販されていません。 臨床開発は、2011年にアクテリオンとグラクソ・スミスクライン(GSK)によって中止されました。 副作用.
構造と特性
アルモレクサント(C29H31F3N2O3Mr = 512.6 g / mol)はテトラヒドロイソキノリン誘導体です。 それは構造的にオピオイドメトフォリンに関連しています。
エフェクト
Almorexantには睡眠を誘発する特性があります。 これは、オレキシン受容体OX1RおよびOX2Rでの選択的かつ二重の拮抗薬です。 それは、で生成された神経ペプチドオレキシンAとオレキシンBの結合をブロックします 視床下部 それらの受容体へのニューロンの。 このシステムは、覚醒を促進することに部分的に責任があります。
適応症
Almorexantはの治療を目的としていました 睡眠障害.