製品
Lemborexantは、2019年にフィルムコーティング錠の形で米国で承認されました（Dayvigo）。 これは、オレキシン受容体拮抗薬グループのXNUMX番目の薬剤です。
構造と特性
レンボレクサント（C22H20F2N4O2Mr = 410.42 g / mol）は、ピリミジンおよびピリジン誘導体です。 白として存在します 粉 に実質的に不溶性です 水.
エフェクト
Lemborexantには、睡眠を誘発し、抑制する特性があります。 この効果は、オレキシン受容体OX1RおよびOX2R（GPCR）での競合的拮抗作用によるものです。 Lemborexantは両方の受容体と相互作用するため、この薬は（DORA）とも呼ばれます。 神経ペプチドオレキシンAとオレキシンBは、 視床下部。 彼らは覚醒の促進に関与しています。 活性代謝物M10は、同等の親和性で受容体に結合します。 Lemborexantの半減期は17〜19時間と長いです。
適応症
入眠および睡眠維持障害の治療に。
用量
専門家の情報によると。 ザ・ タブレット 寝る直前に服用します。 それらは一晩に一度だけ投与することができます。 食事と一緒に服用すると、 行動の開始 遅れています。
乱用
他の睡眠と同様のLemborexant エイズ、抑制剤として乱用される可能性があります 中毒.
禁忌
- 過敏症
- ナルコレプシー
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
中枢抑制剤 薬物 とアルコールは増強する可能性があります 副作用。 Lemborexantは、主にCYP3A4によって代謝されますが、CYP3A5によって代謝されます。 主要代謝物はM10です。
有害な影響
最も一般的な潜在的な悪影響は、翌日の眠気です。 実施された研究では、離脱症状は観察されませんでした。
