製品
スボレキサントは、2014年に米国でオレキシン受容体拮抗薬グループの最初の薬剤としてフィルムコーティングの形で承認されました。 タブレット （ベルソムラ）。
構造と特性
スボレキサント（C23H23ClN6O2Mr = 450.9 g / mol）は白として存在します 粉 それは不溶性です 水。 ベンゾオキサゾール、ジアゼピン、トリアゾール誘導体です。
エフェクト
スボレキサントには睡眠を誘発する特性があります。 これは、オレキシン受容体OX1RおよびOX2Rでの選択的かつ二重の拮抗薬です。 それは神経ペプチドオレキシンAとオレキシンBの結合をブロックします。 視床下部 ニューロンの、それらの受容体への。 このシステムは、覚醒を促進することに部分的に責任があります。 スボレキサントの半減期は中程度で約12時間です。 他の多くの睡眠とは異なり エイズ、GABA受容体とは相互作用しません。
適応症
入眠および睡眠維持障害の治療に。
用量
専門家の情報によると。 錠剤 就寝前に、XNUMX泊XNUMX回のみ服用します。 食べ物と一緒に摂取すると、 行動の開始 遅れています。
乱用
スボレキサントは、 中毒 その抑制効果のため。
禁忌
- 過敏症
- ナルコレプシー
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
スボレキサントはCYP3Aの基質であり、対応する 相互作用 CYP阻害剤とCYP誘導剤を使用することが可能です。 CYP2C19は、代謝にあまり関与していません。 アルコールと中枢抑制剤との組み合わせ 薬物 推奨されません。 副作用 増加する場合があります。
有害な影響
最も一般的な潜在的な悪影響は眠気（日中）であり、これは反応時間に悪影響を及ぼし、道路交通への参加を損なう可能性があります。 身体的依存の発生は、臨床試験では観察されませんでした。 これが実際に真実であることが証明されれば、それは他の多くの睡眠よりも有利であろう エイズ.
