マクロライド 抗生物質 静菌性でマクロライド系抗生物質です。 それらはのタンパク質生合成を阻害します 細菌。 最初で最もよく知られているマクロライド 抗生物質 is エリスロマイシン。 マクロライド 抗生物質 子供によく使われます。
マクロライド系抗生物質とは何ですか？
マクロライド 抗生物質 （略して マクロライド）静菌作用のある抗生物質です。 それらは、さまざまな抗生物質内の個別の「分類」を表しています。 一般的な略語 マクロライド 狭義には、すべてのマクロライド系抗生物質に見られるリング状の分子、マクロライドの名前です。 マクロライド系抗生物質は、副作用がほとんどなく、作用範囲が良好であるため、子供での使用にも適しています。 ただし、マクロライド系抗生物質に対する耐性が高まっています。 たくさんの 細菌 リボソームの修飾が原因であるマクロライド系抗生物質にすでに耐性があります 酵素 抵抗の獲得には十分です。 したがって、抵抗の取得は比較的簡単です。 さらに、異なるマクロライド系抗生物質の間には、いわゆる交差耐性があります。 これは、細菌がXNUMXつのマクロライドに耐性があることを意味します 抗生物質、それはすべてのマクロライド系抗生物質に耐性があります。 「プロトタイプ」マクロライド 抗生物質 is エリスロマイシン、真菌の一種に由来します。 さらに、抗生物質ジョサマイシンと スピラマイシン真菌種にも由来する、が存在します。 活性と薬物動態特性のスペクトルを改善するための努力において、半合成誘導体 ロキシスロマイシン, アジスロマイシン, クラリスロマイシン 開発されています。
薬理作用
マクロライド系抗生物質には静菌作用があります。 それらはのタンパク質生合成を阻害します 細菌。 彼らはの50Sサブユニットに付着することによってこれを行います リボソーム。 そうすることで、それらは酵素トランスロカーゼをブロックし、それがポリペプチド鎖のさらなる移動および成長の防止につながる。 これは、マクロライド系抗生物質の静菌効果をもたらします。 したがって、それらは主に代謝的に活性な細菌に対して効果的です。 マクロライド系抗生物質は一般に親油性であるため、 吸収 胃腸管で。 排泄は主に請求書です（経由 胆汁). マクロライド で分解されます 肝臓。 それらは生体内変化の間にCYP3A4酵素システムによって代謝されます。 したがって、干渉は、の劣化で発生する可能性があります 薬物 同時に撮影または適用されます。 のXNUMXつの劣化 薬物 これにより遅延します。
医療用途と使用
マクロライド系抗生物質は、グラム陽性球菌と桿菌、およびグラム陰性球菌に対して有効です。 さらに、それらはレジオネラ・ニューモフィラ、百日咳菌、 マイコプラズマ、スピロヘータ、 クラミジア, インフルエンザ菌。 適応症は、マクロライド系抗生物質の活性のスペクトルから導き出すことができます。 ただし、半合成マクロライド系抗生物質に注意する必要があります ロキシスロマイシン, クラリスロマイシン, アジスロマイシン グラム陰性菌に対してより広いスペクトルの活性を持っています エリスロマイシン、ジョサマイシン、および スピラマイシン。 全身的に、エリスロマイシンは 気管支炎, 肺炎、百日咳（百日咳 咳), 中耳炎 （中間 耳感染), 副鼻腔炎 （副鼻腔炎）、 にきび 尋常性、 結膜炎 （結膜炎）による クラミジア, ジフテリア, 尿道炎 のため クラミジア トラコマチスまたはウレアプラズマウレアリチカム。 の代替として ペニシリン、例えば、 ペニシリン アレルギー、エリスロマイシンはまたの治療に使用されます 咽頭炎 （咽頭炎）、 扁桃腺炎 （扁桃腺炎）、 スカーレット 発熱, 丹毒 （丹毒）、そして 梅毒. アジスロマイシンマクロライド系抗生物質グループの半合成誘導体である、アッパーに使用できます 気道 を含む感染症 副鼻腔炎, 咽頭炎, 扁桃腺炎。 下 気道 を含む感染症 気管支炎 & 肺炎、急性 中耳炎, 皮膚 軟部組織感染症、およびクラミジア・トラコマチスまたは淋菌（非多剤耐性株）によって引き起こされる合併症のない生殖器感染症もアジスロマイシンで治療できます。 したがって、エリスロマイシンと比較して、アジスロマイシンの活性のわずかに拡大したスペクトルを見ることができます。 さらに、アジスロマイシンの半減期は大幅に長くなります。このため、「XNUMX日間の抗生物質」として使用できます。XNUMX日間のみです。 タブレット は24時間間隔で投与されますが、半減期が長いため、効果は10日間持続します。
リスクと副作用
マクロライド系抗生物質の潜在的な副作用は無害です。 この理由とその幅広い活性のために、マクロライド系抗生物質はしばしば子供に使用されます。 最も一般的な副作用には、胃腸管の不快感が含まれます。 下痢, 吐き気, 嘔吐。 さらに、既存の過敏症の場合には過敏症反応が起こり得る（アレルギー）マクロライド系抗生物質に。 まれな副作用には、 肝臓 ダメージ。 ただし、マクロライド系抗生物質のグループに含まれる個々の抗生物質には、これを超える副作用が生じる可能性があることに注意してください。 これらはで見つけることができます 添付文書 医師や薬剤師から入手できます。 さらに、 相互作用 （相互作用）他と 薬物 可能です。 禁忌もあります。 ただし、これらはマクロライド系抗生物質の抗生物質ごとに異なるため、マクロライド系抗生物質のグループについて一般的にリストすることはできません。 これらの抗生物質はすべて、マクロライド系抗生物質に対する過敏症の場合に使用してはならないという共通点があります。
