製品
VEGF阻害剤は、様々な供給業者から注射剤として市販されている。 このグループで最初に承認されたエージェントは ペガプタニブ (Macugen)2004年、現在多くの国で市場に出ていません。
構造と特性
現在利用可能なVEGF阻害剤は 治療用タンパク質 (生物製剤)。 彼らです 抗体、抗体フラグメント、および融合 タンパク質。 それらは分子サイズが異なります。 Fvフラグメント ブロルシズマブ 最小です 質量. ラニビズマブ 作るのに使用されたのと同じ抗体に由来します ベバシズマブ. アフリベルセプト は、成長因子を捕捉する偽のVEGF受容体(「おとり」)です(したがって、-cept接尾辞)。
エフェクト
VEGF阻害剤は、血管内皮増殖因子(VEGF)をブロックします。これは、湿った状態での新しい血管形成に関与します。 黄斑変性。 それらは、内皮細胞の表面にある受容体VEGFR-1およびVEGFR-2との相互作用を防ぎます。 これにより、内皮細胞の増殖、血管新生(血管新生、新しい血管の形成)、および血管透過性が低下します。
適応症
ウェット(滲出性)および加齢性の治療に 黄斑変性 (AMD)。 さらに、他の兆候が存在します、例えば、 黄斑浮腫.
用量
SmPCによると。 ザ・ 薬物 後に眼の硝子体液に直接注入されます 局所麻酔。 これは硝子体内アプリケーションと呼ばれます。 ほんの少し ボリューム 必要とされている。 治療の開始時に、注射は通常毎月行われます。 その後、投与間隔が長くなります。
有効成分
承認された生物製剤:
適応外使用:
キナーゼ阻害剤:
- いくつかの経口 キナーゼ阻害剤 VEGF阻害剤としても有効です。 これらは小さいです (SMM)ではなく 生物製剤。 ただし、これまでのところ、この適応症については承認されていません。 ザ・ キナーゼ阻害剤 VEGFとは相互作用しませんが、その受容体と相互作用します。
商取引外:
- オリゴヌクレオチド ペガプタニブ (Macugen、2004)は、もはや多くの国で販売されていません。
禁忌
禁忌が含まれます:
- 過敏症
- 目の中または周りの感染症
- 目の炎症(眼内)
- 妊娠、授乳
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
有害な影響
最も一般的な可能性のある副作用には、次のような目の反応が含まれます。