アカルボースの影響と副作用

製品

アカルボース 錠剤の形で市販されています(グルコバイ)。 通常、次のような他のエージェントと組み合わされます メトホルミン, インスリンまたは スルホニルウレア 抗糖尿病効果を高めるために。 アカルボース 1986年以来多くの国で承認されています。

構造と特性

アカルボース (C25H43NO18Mr = 645.60 g / mol)は、発酵によって細菌から得られる偽四糖です。 それは白からほぼ白として存在します に溶ける .

エフェクト

アカルボース(ATC A10BF01)は、消化を遅らせることにより、血糖降下作用と糖尿病抑制作用を発揮します。 炭水化物、それにより削減 グルコース 増加し、 食後のブドウ糖の変動。 と比べて メトホルミン および スルホニルウレア、効果が弱いです。

作用機序

効果は、刷子縁のα-グルコシダーゼの競合的かつ可逆的な阻害に基づいています 小腸。 アカルボースは誤りです 多糖類 α-グルコシダーゼに結合し、それによってそれらを不活性化します。 アカルボースはに結合します 酵素 たとえば、ショ糖の約15,000倍の強度があります。

適応症

アカルボースは2型患者の補助療法として使用されます 糖尿病 糖尿病 ダイエット またはとの治療 スルホニルウレア or メトホルミン 十分ではありません。

用量

SmPCによると。 アカルボースは、各メインの食事の前に3日XNUMX回服用します。

禁忌

  • 過敏症
  • 重度の腎不全
  • 慢性炎症性腸疾患 消化器と 吸収 疾患。
  • 腸内のガス形成の増加によって悪化する可能性のある状態

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

アカルボースは主に腸で分解されます 細菌 とにより、 消化酵素 不活性な代謝物に。 これらの代謝物のごく一部が尿中に吸収され、排泄されます。 アカルボースには炭水化物分解が含まれているため、消化酵素製剤を同時に摂取すると、アカルボースの効果が損なわれる可能性があります。 酵素. コレスチラミン また、影響を軽減します。 サトウキビや家庭用砂糖を含む食品は、腸の不快感を増大させる可能性があります 下痢 炭水化物発酵の増加による。 スルホニル尿素剤、メトホルミン、または インスリン. グルコース レベルは低血糖の範囲に落ちるかもしれません。 その他 相互作用 で説明されています ジゴキシン および ネオマイシン。 アカルボースはに影響を与える可能性があります バイオアベイラビリティ of ジゴキシン。 の場合 ネオマイシン、減少の増加 グルコース 食事後のレベルが観察されました。 両方の場合において、 線量 調整を検討する必要があります。

有害な影響

最も一般的な 副作用 次のような消化器症状を含む 鼓腸、腸の音、そして 下痢。 それらは主に治療の開始時に発生し、治療の過程で消えることがあります。 副作用は、分解されていない細菌の発酵の結果として発生します 炭水化物 腸内。 吐き気, 嘔吐、および増加 肝臓 酵素 時々観察されます。