スコポラミンブチルブロミド

製品

スコポラミン 臭化ブチルは、世界中で次の形で入手できます。 ドラジェ、坐剤、および注射の解決策として。 それは1952年以来ドイツと多くの国で商業的に利用可能です(Buscopan、ベーリンガーインゲルハイム) ドラジェ 医師の処方箋がなくても坐剤。 一部の国では、鎮痛剤との組み合わせ パラセタモール も販売されています(ドイツ:Buscopanplus)。

構造と特性

スコポラミン 臭化ブチルまたは-ブチルスコポラミン(C17H22ブルノ4 – 3時間2O、Mr = 438.3 g / mol)は白として存在します または無色の結晶の形で。 に溶けやすい . スコポラミン 臭化ブチルはスコポラミンの-ブチル誘導体であり、トロパンアルカロイドは チョウセンアサガオ.

エフェクト

スコポラミンブチルブロミド(ATC A03BB01)は、抗コリン作用があり、平滑筋に対して鎮痙作用があります。 消化管、泌尿生殖器、および胆道。 ムスカリン受容体に高い親和性で結合し、 アセチルコリン と副交感神経 神経系 (ムスカリン受容体拮抗薬)。 スコポラミンとは異なり、臭化スコポラミンブチルは第四級です 窒素 変化した薬物動態特性に変換される化合物。 その正電荷のために、それは吸収が不十分で、低いです バイオアベイラビリティ、および入力されません 。 その結果、全身性および中枢性の抗コリン作用の副作用のリスクは低くなります。 ただし、これは経口および直腸にのみ当てはまります 管理 非経口投与用ではありません。 臨床効果は、多くの古くて現代の臨床試験で研究されてきました。

適応症

のけいれんと運動障害 消化管、胆道および尿路、平滑筋、 月経痛、診断手順(X線、内視鏡検査など)での注射や、出産時の軟部組織のけいれんの解決策として。 スコポラミンブチルブロミドは、他の適応症で適応外使用されています(レビューについては、Tytgat、2007、2008を参照してください)。

用量

添付文書によると。 通常のシングル経口 線量 成人および学童の場合、10〜20 mgであり、最大100日量はXNUMXmgです。

乱用

過剰摂取は抗コリン作用の増加をもたらすため、スコポラミンブチルブロミドは理論的には 麻薬 と幻覚剤、いくつかのナス科のように 薬物。 しかし、研究によると、毎日でも中心的な影響は発生しません 線量 600mgの(60 タブレット 各10mgの)、これがスコポラミンブチルブロミドが 麻薬。 それが交差するかどうかはわかりません 非常に高いバリア 線量。 のために 健康 リスク、過剰摂取は強くお勧めしません。

禁忌

スコポラミンブチルブロミドは過敏症には禁忌です、 重症筋無力症、および巨大結腸症。 狭角での使用には注意が必要です 緑内障、腸および尿路閉塞、良性前立腺肥大症 尿閉、心不整脈および急速な心拍(頻脈)、非経口で使用しないでください 管理。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

スコポラミンブチルブロミドは抗コリン作用があるため、 副作用 他の抗コリン作用薬、 抗うつ薬, 神経遮断薬または 抗ヒスタミン薬. メトクロプラミド スコポラミンブチルブロミドの影響を弱める可能性があります。 相互作用 ベータ作動薬でさらに可能であり、 ジゴキシン.

有害な影響

一般的な可能性 副作用 経口または直腸 管理 乾燥などの局所的な消化器系の副作用を含む , 便秘, 下痢, 尿閉 と急速なパルス(頻脈)。 時折、 皮膚 反応が起こる可能性があります。 対照的に、過敏反応、 疲労, 頭痛、重度のアレルギー反応、困難 呼吸、および汗分泌障害はまれから非常にまれです。 全身性および中枢性の抗コリン作用の副作用はまれであると報告されていますが、患者を評価する際にはそれらを考慮する必要があります。 もっと 副作用 物質が血流に直接入るため、注射で発生します。 しかし とにかく障壁を越えません。