プロベネシド:効果、使用およびリスク

プロベネシド の第二選択薬です 高尿酸血症 および 痛風. それは URAT1 交換を阻害します。 腎臓、のリリースを増やす 尿素 有機アニオンの排泄を減少させながら尿へ。 プロベネシド 他の多くの人々と相互作用します 薬物.

プロベネシドとは何?

薬は体の排泄を刺激するため、 尿酸, プロベネシド 尿酸排泄促進薬のグループに属します。 薬物. その応用分野は、 高尿酸血症 および 痛風、後者は 高尿酸血症. プロベネシドはセカンドラインの薬剤であり、多くの場合、ファーストラインの治療に最適な選択肢ではありません。 分子式 C13H19NO4S の有効成分は、固体でわずかに苦味があります。 キー. 薬として、結晶は錠剤の形をしていることがよくあります。 MSD Sharp und Dohme GmbH は、サントゥリルの名前でこの製剤の特許を取得しました。 当初は供給を確実にすることを目的としていた。 ペニシリン 第二次世界大戦中、プロベネシドはペニシリンの効果を高めることができるため、 線量 XNUMXつの場合に必要です 薬物 結合されます。 しかし実際には、プロベネシドの開発は 1952 年まで完了していなかったため、この薬は使用されませんでした。

薬理作用

人体では、 腎臓 尿を生成し、最初に一次尿を形成します。 これから、器官はさまざまな物質を回収します。 電解質 および 尿素. この濾過工程では、 尿素 浸透圧勾配をシフトさせる働きがあり、液体とそれに溶解している物質が膜を横切って拡散することを可能にします。 再吸収されると、回転ドアに相当する URAT1 交換器が一方の側で有機アニオンを取り込み、もう一方の側で尿素を回収します。 プロベネシドはこのプロセスに介入します: 尿酸 薬剤が交換器に干渉するため、減少します。 その結果、人体はより多くを放出します 尿酸 いつもより尿を。 このプロセスにより、尿酸値が下がります。 は、高尿酸血症とそれによって引き起こされる関節の問題の原因となります。 その見返りに、プロベネシドが URAT1 交換体の活性を低下させると、より多くの有機アニオンが体内に残ります。 このように、体がこれらも排出する場合、プロベネシドは他の薬の作用にも影響を与える可能性があります。 より少ない量で。

医療用途と使用

この薬は、高尿酸血症または 痛風 それはその結果ですが、第一選択の治療オプションではありません。 代わりに、プロベネシドは通常、他の薬剤による試みが失敗した場合にのみ使用されます。 この目的のためにドイツでも承認されています。 医学では、高尿酸血症を、6.7 mg/dl (女性) または 7.4 ml/dl (男性) を超える病理学的に上昇した尿酸レベルと定義しています。 血清。 すべての場合に高尿酸血症で症状が現れるわけではありません。 しかし、尿酸が塩として結晶化すると、 関節、痛風が発症します。 急性発作の過程で、炎症症状が患部の関節に現れます。 それらはしばしば伴います 痛み. 急性期 痛風の発作、プロベネシドは禁忌です。 沈着した尿酸に反応して セクションに 関節 軟骨 硬化して厚くなります。 この段階は、慢性痛風としても知られています。 ほとんどの人は 30 ~ 40 歳で発症しますが、まれに痛風が発生することがあります。 幼年時代. ただし、プロベネシドは 2 歳未満の子供には適していません。

リスクと副作用

プロベネシドは、腎機能障害のある患者の治療には適していません。 これは、発症の可能性が高い場合にも当てはまります。 腎臓 石。 さらに、この薬は、過敏症および急性期の存在には禁忌です。 痛風発作. プロベネシドの潜在的な副作用には、さまざまな 皮膚 かゆみなどの反応、 脱毛, 歯齦炎、 と同様 消化器系の問題 など 鼓腸 および 吐き気。 加えて、 頭痛、眠気、そして 食欲不振 発生することがあります。 相互作用 プロベネシドと他の多くの薬との間で可能です。 ほとんどの場合、プロベネシドは 濃度 の他の有効成分の 血清とその効果を変えることができます。他の薬剤、例えば、 アセチルサリチル酸 (ASA)、プロベネシドの治療効果を低下させる可能性があります。 つながる 影響のリスクが高まる。