エストラジオールの仕組み
ホルモンのエストラジオール (17-ベータ-エストラジオールとも呼ばれます) は人体内で自然に生成されます。女性では、卵巣で最も多く生産されます。男性では、体内のエストラジオール濃度がはるかに低いため、副腎皮質と精巣で生成されます。
「エストロゲン」という用語には、エストラジオール、エストロン、エストリオールというホルモンが含まれます。
エストロゲンは、女性の性的特徴（卵巣、子宮、膣、乳房など）の形成だけでなく、その機能にとっても非常に重要です。
月経周期とホルモンの変動
約 28 日間続く月経周期は、女性の血中のホルモンレベルの変化に大きく依存します。
排卵の後に黄体期が続きます。エストロゲン、LH、FSH の血中濃度が低下し、黄体ホルモン (プロゲステロン) の濃度が増加します。黄体は、排卵後に卵巣内に残る卵胞から形成されます。それが生成する黄体ホルモンは、受精卵の着床の可能性に備えて子宮内膜をさらに準備します。
避妊のためのエストラジオール
エストラジオールを（「錠剤」として）服用すると、FSHの放出が抑制され、排卵が起こらなくなり、受精、その後の妊娠が不可能になります。
自然なホルモン変動に適応するため、「ピル」は 21 日間のみ服用します。その後、XNUMX日間中止するか、有効成分を含まない錠剤をXNUMX錠だけ服用します。
更年期障害におけるホルモン補充療法のためのエストラジオール
これらには、気分の変動、疲労、ほてり、膣の乾燥、骨量の減少などが含まれます。これらの症状は、エストラジオール療法によって、完全に除去されないにしても、多くの場合軽減されます。
過去には、この目的で女性に非常に大量のホルモンが投与されており、それが乳がんや卵巣がんなどの副作用を引き起こすことがありました。それまでの間、より低用量でより安全なホルモン製剤が使用されています。
吸収、分解、排泄
血中の活性物質の濃度は約 4 ～ 6 時間後に最高値に達します。肝臓では、エストラジオールは約10倍弱いエストロンに変換されます。その後、主に腎臓を介して（つまり尿とともに）排泄されます。
17-α-エストラジオールと混同しないでください。
ただし、過剰なレベルの DHT (ジヒドロテストステロン、テストステロンに関連する物質) によって引き起こされる脱毛に対して頭皮の局所的に使用されます。ここで、DHTの生成を阻害し、髪の成長に悪影響を及ぼします。
エストラジオールはいつ使用されますか?
関連する有効成分エチニルエストラジオールは、より標的を絞った効果があり、したがって少量でも摂取できるため、避妊目的ではるかに頻繁に使用されています。非常に多くの場合、エストロゲン (エチニルエストラジオールまたはエストラジオール) とプロゲストゲン (ノルエチステロンまたはドロスピレノンなど) からなる混合錠剤が避妊に使用されます。これにより、避妊がより安全になるためです。
錠剤に加えて、エストラジオールの他の剤形も市販されています。皮膚に貼り付けるための経皮パッチ、膣リング、皮膚に塗布するための溶液およびスプレー、および局所使用のためのゲルです。
エストラジオールの使用方法
ホルモン補充療法では、エストラジオールを継続的に使用するか周期的に使用するかを医師が決定します。後者の場合、3週間の治療後に1週間治療を行わない期間もあります。ホルモン補充療法のための他の形態のエストラジオールには、エストラジオール ジェルおよびエストラジオール パッチがあります。通常、パッチは数日間かけて皮膚から体内にホルモンを均一に放出します。したがって、交換する必要があるのは 3 ～ 4 日ごとだけです。
エストラジオールの副作用は何ですか?
エストラジオールの副作用は、治療を受けた人の 10 ～ 100 人に 1 人に、頭痛、うつ病、腹痛、吐き気、脚のけいれん、体重増加、胸の圧痛、または乳房の痛みです。胸痛が発生した場合は、医師に知らせる必要があります。最終的には医師は投与量を減らします。
エストラジオールを使用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
エストラジオールは以下の場合には使用すべきではありません。
- 既存または以前の乳がん
- 膣領域での原因不明の出血
- 以前または既存の血栓性疾患（例、静脈血栓症）
- 血栓（血栓）を形成する遺伝的または後天的な傾向
- 最近の動脈血栓塞栓症（心筋梗塞など）
- 重度の肝機能障害または肝疾患
- ポルフィリン症（赤血色素ヘモグロビンの形成障害が関与する一群の代謝性疾患）
相互作用
これらには、例えば、けいれんおよびてんかんに対する薬（フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン）、結核薬のリファンピシン、HIVに対する特定の薬（ネビラピン、エファビレンツ）、およびハーブの抗うつ薬であるセントジョーンズワートが含まれます。
同様に、エストラジオールの使用は血栓形成のリスクを高める可能性があり、血栓が血管を詰まらせる可能性があります（肺塞栓症など）。これは、女性が喫煙している場合、または他の危険因子（高コレステロール、肥満など）がある場合に特に当てはまります。
年齢制限
ホルモン補充療法は、閉経後にホルモン産生が低下した女性に使用されます。これは通常40代後半から50代です。
妊娠と母乳育児
有効成分であるエストラジオールは、月経開始時からの少女および女性にのみ使用すべきであり、妊娠中または授乳中の女性には使用できません。治療中に妊娠が生じた場合は、直ちに治療を中止し、医師に連絡してください。
エストラジオールを含む薬を入手する方法
エストラジオールはいつから知られるようになったのですか?
エストラジオールなどのエストロゲンだけでなく、テストステロンやコルチゾンも含むステロイド ホルモンは、体内の重要な機能担体として非常に早くから認識されていました。 1929 年にはすでに最初のエストロゲンが単離され、その構造は化学者のアドルフ・ブテナントによって解明されました。 1939年にはステロイド研究者のレオポルド・ルジツカとともにノーベル化学賞を受賞した。
有効成分エストラジオールの価値ある化学製造プロセスは、20 世紀後半まで開発されませんでした。
