製品
直接第 Xa 因子阻害剤は、フィルムコーティングされた形で市販されています。 タブレット & カプセル。 2008で、 リバロキサバン (イグザレルト) は、このグループの最初のエージェントで、多くの国と EU で承認されました。 今日、他にもあります 薬物 以下にリストされている市場で。 お気に入り トロンビン阻害剤、これらの有効成分は、いわゆる DOAK (直接経口抗凝固剤) と NOAK (新しい経口抗凝固剤) にそれぞれ属しています。 有効成分の名前には、略語 Xa が含まれています。 エドキサバン.
構造と特性
ファクター Xa 阻害剤は低分子化合物であり、 生物製剤. それらは、薬物標的因子Xaの活性部位にL字型に結合するように設計されています。
エフェクト
ファクター Xa 阻害剤 (ATC B01AF) には、抗血栓特性があります。 この効果は、第 Xa 因子の直接的、可逆的、選択的阻害に基づいています。 この凝固因子は、 血 凝固カスケード。 これは、内因性経路と外因性経路の両方で第X因子から形成されるセリンプロテアーゼであり、プロトロンビンからのトロンビンの形成を触媒します。 トロンビン変換 フィブリノーゲン フィブリンに、フィブリンプラグの形成を促進します。 第 Xa 因子阻害剤は、さらに血小板凝集に間接的な影響を及ぼします。 とは異なり 低分子量ヘパリン、第 Xa 因子阻害剤は、下に注射する必要はありません。 皮膚 しかし、口頭で取ることができます。 などのビタミンK拮抗薬と比較して フェンプロクモン、それらは予測可能で線形の薬物動態と迅速な 行動の開始。 投薬は簡単（固定）であり、治療はありません モニタリング 必要とされている。
適応症
- の予防のために 血栓症 股関節や膝関節置換術 (関節置換術) などの下肢の主要な整形外科手術中。
- の治療のために 深部静脈血栓症 そして肺 塞栓症.
- 再発防止のために 深部静脈血栓症 そして肺 塞栓症.
- の予防のために ストローク そして全身の予防のために 塞栓症 非弁膜症 心房細動.
用量
専門家の情報によると。 ザ・ 薬物 通常は XNUMX 日 XNUMX 回服用します。 これは例外です アピキサバン (Eliquis) は、XNUMX 日 XNUMX 回、朝と夕方に投与する必要があります。
有効成分
直接第Xa因子阻害剤:
- アピキサバン（エリキス）
- ベトリキサバン (Bevyxxa、現在多くの国で承認されていません)。
- エドキサバン（リクシアナ）
- リバロキサバン（ザレルト）
禁忌
禁忌は次のとおりです（有効成分に応じた選択）：
- 過敏症
- 臨床的に重要な活動性出血
- 急性胃潰瘍または腸潰瘍
- 重度の肝臓と腎臓の病気
- 妊娠・授乳期
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
第 Xa 因子阻害剤は、CYP450 アイソザイムの基質であり、対応する 相互作用. と組み合わせる場合は注意が必要です。 薬物 影響する 血 凝固。 これらには、例えば、非ステロイド性抗炎症薬が含まれます。 アセチルサリチル酸、血小板凝集阻害剤、およびビタミン K 拮抗薬。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 目などのさまざまな臓器の出血を含みます、 歯肉, 皮膚、胃腸管、および 鼻. まれに重度から生命を脅かす出血が起こることがあります。 万能の解毒剤として、 アンデキサネットアルファ 開発された、組換え、修飾された酵素的に不活性な第 Xa 因子は、活性物質に結合してそれらを不活性化します。
