製品
リバロキサバンは、フィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （Xarelto、Xarelto血管）。 2008年に直接第Xa因子阻害剤グループの最初の薬剤として承認されました。 低-線量 Xarelto vascular、2.5 mgは、2019年に多くの国で登録されました。
構造と特性
リバロキサバン（C19H18ClN3O5S、Mr = 435.9 g / mol）は純粋な鏡像異性体であり、無臭、非吸湿性、白から黄色がかったものとして存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水。 抗生物質と密接に関連するオキサゾリジノン誘導体です リネゾリド。 リバロキサバンには、クロルチオフェン環とモルホリノン環が含まれています。
エフェクト
リバロキサバン（ATC B01AF01）には抗血栓作用があります。 この効果は、第Xa因子（したがって、ブランド名Xarelto）の直接的、可逆的、および選択的な阻害によるものです。 この 血 凝固因子は、血液凝固カスケードにおいて重要な役割を果たします。 これは、内因性経路と外因性経路の両方で第X因子から形成されるセリンプロテアーゼであり、プロトロンビンからのトロンビンの形成を触媒します。 トロンビン変換 フィブリノーゲン フィブリンに、フィブリンプラグの形成を促進します。 さらに、血小板凝集にも影響を及ぼします。 ヘパリンとは異なり、リバロキサバンは下に注射する必要はありません 皮膚、しかし錠剤として服用することができます。 予測可能な薬物動態があり、迅速です 行動の開始、およびとは異なり、5〜13時間の中程度の長さの半減期 フェンプロクモン.
適応症
- 血栓症 下肢の主要な整形外科手術中の予防。 たとえば、ヒップと 膝関節 変形性関節症の手術後などの交換。
- の治療のために 深部静脈血栓症.
- 肺の治療のため 塞栓症.
- 再発を防ぐために 深部静脈血栓症 または肺 塞栓症.
- 予防のために ストローク と全身の予防 塞栓症 非弁膜症 心房細動.
深用量錠剤（Xarelto血管）：
- と組み合わせて アセチルサリチル酸 深刻なアテローム血栓性イベントの予防のために（ストローク、心筋梗塞、心血管死）冠状動脈性患者 動脈 疾患または明らかな末梢動脈血管疾患および虚血性イベントのリスクが高い。
用量
専門家の情報によると。 ザ・ タブレット 2.5mgと10mgは食事とは無関係に摂取されます。 15mgと20mg タブレット一方、これが増加するため、食物と一緒に投与されます バイオアベイラビリティ。 錠剤は、適応症に応じて、XNUMX日XNUMX回またはXNUMX回服用します。
禁忌
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
リバロキサバンは、CYP3A4、CYP2J2、およびCYPに依存しないメカニズムによって代謝され、 P糖タンパク質 & BCRP。 CYP阻害剤は出血のリスクを高める可能性があり、CYP誘導剤はその影響を減らす可能性があります。 他との組み合わせ 抗血栓薬/抗凝固剤も出血のリスクを高めます。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 さまざまな臓器の出血が含まれます。 次の副作用も一般的です。
出血が致命的となることはめったにありません。
解毒剤
アンデキサネットアルファ 解毒剤として利用可能です。 リバロキサバンに結合し、抗凝固作用を無効にするのは不活性な第Xa因子です。
