低分子量ヘパリン

製品

低分子ヘパリンは注射用として市販されています。 ソリューション、の形で プレフィルドシリンジ、アンプル、およびランシングアンプル。 現在多くの国で一般的に使用されている有効成分は、1980 年代後半に初めて承認されました。 バイオシミラー 一部の国で利用できます。 有効成分は英語で LMWH (低分子量ヘパリン) の頭字語で省略されます。

構造と特性

低分子ヘパリンは 化学的または酵素的解重合または分別によって得られる硫酸化グリコサミノグリカンの ヘパリン. ヘパリン 腸由来の動物性食品です。 粘膜 豚の。 低分子ヘパリンの平均分子量は 8000 Da 未満です。 未分画の場合 ヘパリン、約 15,000 Da です。 ヘパリンは、D-グルコサミン およびウロン酸(D-グルクロン酸またはL-イズロン酸)。 薬物標的アンチトロンビンとの相互作用には、高分子内にランダムに分布する五糖配列が重要です。 低分子ヘパリンは白色の吸湿性の粉末として存在し、 .

エフェクト

低分子ヘパリン (ATC B01AB) には、抗血栓特性があります。 効果は、アンチトロンビンの結合と活性化によるものです (同義語: アンチトロンビンIII)。 アンチトロンビンは、凝固因子 Xa を不活性化します。 凝固カスケード。 標準のヘパリン (未分画ヘパリン) とは対照的に、低分子ヘパリンはトロンビン (第 IIa 因子) とほとんど相互作用せず、出血が少なくなります。 それらは、より優れた薬物動態および薬力学特性を備えています。 これらには、より高いものが含まれます バイオアベイラビリティ、より長い半減期、予測可能な有効性 (いいえ モニタリング)、およびより少ない 副作用。 直接 第Xa因子阻害剤 経口投与できるものも今日市販されています。

適応症

低分子ヘパリンは、静脈由来の血栓塞栓性疾患の予防と治療に使用されます (深部静脈血栓症、肺 塞栓症)。 それらは、例えば、外科的介入の後、その間に使用されます 透析、寝たきりの(固定された)患者で、 ハート 病気と . 他の適応症には不安定が含まれます 狭心症 および心筋梗塞 (非 Q 波心筋梗塞、STEMI)。

用量

SmPCによると。 薬物 通常、皮下に注射されますが、静脈内に注射されることはあまりありません (IV ボーラス)。 皮下注射も、適切な指導を経て、患者自身が行う。 投与量は患者の体重によって異なります。

エージェント

  • ダルテパリン(フラグミン)
  • エノキサパリン(クレキサン)
  • ナドロパリン(フラキシパリン、フラキシフォルテ)

多くの国で市販されていない、または市販されていない:

  • アルデパリン
  • ベミパリン
  • セルトパリン (サンドパリン、廃盤)
  • パルナパリン
  • レビパリン
  • チンザパリン

禁忌

禁忌は次のとおりです(選択):

  • 過敏症
  • 重度の凝固障害
  • 臨床的に重大な急性出血

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

影響を与える他のエージェントを使用する場合は注意が必要です。 凝固 (抗血栓薬、抗凝固剤、NSAID)。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 出血を含む、 血小板減少症、の一時的な増加 肝臓 酵素、および注射部位での局所反応など 痛み フォルダーとその下に 打撲傷 (あざ).