製品
アピキサバンは2011年以来、フィルムコーティングの形で多くの国で承認されています タブレット （エリキス）。
構造と特性
アピキサバン（C25H25N5O4Mr = 460.0 g / mol）は、razaxabanから開発されました。 これは、オキソピペリジンおよびピラゾール誘導体です。
エフェクト
アピキサバン（ATC B01AF02）には抗血栓作用があります。 これは、第Xa因子の経口的、直接的、強力、選択的、および可逆的阻害剤であり、 血 凝固カスケード。 第Xa因子は、内因性経路と外因性経路の両方で第X因子から形成されるセリンプロテアーゼであり、プロトロンビンからのトロンビンの形成を触媒します。 トロンビン変換 フィブリノーゲン フィブリンに、フィブリンプラグの形成を促進します。 Xaを阻害することにより、アピキサバンは血栓形成を防ぎます。 アピキサバンはL字型を第Xa因子（PDB 2P16）の活性部位に結合します：
適応症
- 選択的股関節または膝関節置換術を受けている成人患者の静脈血栓塞栓症の予防のため。
- の予防のために ストローク と全身 塞栓症 非弁膜症の成人患者 心房細動.
- の治療のために 深部静脈血栓症 そして肺 塞栓症 そして再発の深いの防止のために 静脈 血栓症 & 肺塞栓症 成人患者で。
用量
薬のラベルによると。 アピキサバンは、食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回（朝と夕方）服用します。
禁忌
- 過敏症
- 臨床的に関連する急性出血
- 凝固障害および臨床的に関連する出血リスクに関連する肝疾患、重度の肝不全
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
アピキサバンは主にCYP3A4 / 5によって代謝され、P-gpおよび BCRP。 対応する 相互作用 可能です。 との組み合わせで相加効果が観察されています エノキサパリン。 他の抗凝固剤との組み合わせは注意して行う必要があります。
副作用
最も一般的な可能性 副作用 喀血、出血、あざ、および 吐き気. アンデキサネットアルファ 解毒剤として利用可能です。
