チモレプティック、英語：抗うつ薬
定義
An 抗うつ 抗うつ効果のある向精神薬です。 その上 うつ病、不安神経症や強迫性障害などの治療にも使用されます。 パニック発作、慢性 痛み、摂食障害、倦怠感、睡眠障害、心的外傷後ストレス症候群。 有効成分には多くの異なるクラスがあり、それらの作用機序、主な効果、副作用、および他の薬剤との相互作用が異なります。
例えば、 抗うつ 気分を明るくし、ドライブを増やすことができますが、不安を和らげ、落ち着かせる効果もあります。 抗うつ薬は、その作用機序に従って分類されます。 三環系および四環系抗うつ薬」（TZA）は例外です。
それらは化学構造にちなんで名付けられています。 それらの機能において、それらはいわゆる「非選択的モノアミン再取り込み阻害剤」（NSMRI）です。 最も重要なクラスのみがリストされています。
- 三環系および四環系抗うつ薬（TZA）：アミトリプチリンクロミプラミンドキセピンイミプラミンノルトリプチリン
- アミトリプチリン
- クロミプラミン
- ドクサピン
- イミプラミン
- ノルトリプチリン
- 選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）：シタロプラムフルオキセチンフルオキセチンパロキセチンセルトラリン
- シタロプラム
- フルオボキサミン
- フルオキセチン
- パロキセチン
- セルトラリン
- ノルエピネフリンおよびセロトニン再取り込み阻害薬（NSRI）：デュロキセチンベンラファキシン
- デュロキセチン
- ベンラファクシン
- Beta2-アドレナリン受容体拮抗薬：ミアンセリンミルタザピン
- ミアンセリン
- ミルタザピン
- MAO（モノアミノオキシダーゼ）阻害剤：トラニルシプロミンモクロベミド
- トラニルシプロミン
- モクロベミド
- アミトリプチリン
- クロミプラミン
- ドクサピン
- イミプラミン
- ノルトリプチリン
- シタロプラム
- フルオボキサミン
- フルオキセチン
- パロキセチン
- セルトラリン
- デュロキセチン
- ベンラファクシン
- ミアンセリン
- ミルタザピン
- トラニルシプロミン
- モクロベミド
三環系および四環系抗うつ薬は、非選択的モノアミン再取り込み阻害薬（NSMRI）です。 それらは、特徴的な化学構造に基づいて、これらXNUMXつのグループに分けられます。 送信機チャネルをブロックすることにより、それらはノルエピネフリンの再取り込みを非特異的に阻害し、 セロトニン シナプス裂 神経細胞に。
準備に応じて、それらはノルエピネフリンまたは セロトニン トランスポーター。 結果として生じる送信機の濃度の増加 シナプス 信号伝達を強化し、したがって、ブースト（主にノルエピネフリンを介して）と気分を高揚させる（主にを介して） セロトニン）効果。 同時に、製剤は他の多くの受容体にも結合します。これは、それらの幅広い副作用を説明しています。
三環系抗うつ薬には以下が含まれます アミトリプチリン、クロミプラミンおよびノルトリプチリン。 一方 アミトリプチリン 追加の睡眠促進効果があり、主に睡眠障害のうつ病患者に使用されます。クロミプラミンは強力な不安軽減効果があり、ノルトリプチリンは強力な刺激効果があります。 四環系抗うつ薬には、マプロチリン、ミアンセリン、 ミルタザピン.
に加え 抗うつ 効果、後者は主に睡眠導入効果があります。 選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）は、セロトニンの再取り込みを防ぐだけです。 シナプス裂、それが彼らが強い気分を高揚させる効果を持っている理由です。 それらは同時に他の多くの受容体に結合しないので、三環系および四環系抗うつ薬とは対照的に、副作用のスペクトルが小さく、忍容性が優れています。
これが、彼らが現在第一選択の抗うつ薬のXNUMXつである理由です。 また、不安神経症、強迫神経症、摂食障害の治療にも使用できます。 SSRIには以下が含まれます シタロプラム、エスシタロプラム、 フルオキセチン、パロキセチンとセルトラリン。
最も一般的に処方される SSRI ドイツでは シタロプラム。 特に他の薬との相互作用が弱いという点で、他の薬よりも優れています。 シタロプラム 選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）のグループに属しています。
これは、近年ドイツで最も頻繁に処方されている抗うつ薬です。 シタロプラムは、伝達物質の再取り込みに関与する神経細胞のセロトニントランスポーターに結合します。 その結果、より高濃度のセロトニンが シナプス裂、これは気分を高揚させ、抗うつ効果に対応します。
さらに、それらは中央の他の受容体に結合しません 神経系、これは、三環系抗うつ薬と比較して、副作用のスペクトルが大幅に小さいことを説明しています。 それにもかかわらず、胃腸の不満（ 吐き気, 嘔吐 および下痢）ならびに性欲の喪失（性的欲求）が治療の過程で発生する可能性があります。 他の多くの副作用が発生する可能性があります。
さらに、患者の不安感は、治療の最初の数日間に最初は大幅に増加する可能性があります。 同時刺激効果により、治療開始時に患者が自殺するリスクが高くなります。 薬 Cipralex®には、有効成分のエスシタロプラムが含まれています。
エスシタロプラムは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）のグループに属し、構造的にシタロプラムと類似しています。 での使用に加えて うつ病, Cipralex®は、パニック、不安、強迫性障害の治療にも処方できます。 治療を成功させるには、治療を数ヶ月続ける必要があります。
エスシタロプラムは、中央部のセロトニンレベルを上げることによって機能します 神経系 神経細胞のセロトニントランスポーターをブロックすることによって。 セロトニンレベルの上昇は気分を高揚させる効果があります。 同時に、発生する副作用は主にセロトニン濃度の変化によるものです。
シタロプラムと同様 フルオキセチン、体重の変化（食欲の変化による）、 頭痛、睡眠障害、めまい、（下痢、 便秘, 吐き気, 嘔吐）および性機能障害（射精障害、インポテンス）が発生する可能性があります。 フルオキセチン 選択的セロトニン再取り込み阻害薬です（SSRI）。 活性物質は、中央部のセロトニンレベルの増加につながります 神経系、気分を高揚させる効果があります。
長い間使用されてきた三環系抗うつ薬と比較して、SSRIは治療の幅が広く（過剰摂取の場合の大規模な副作用のリスクが低い）、副作用の範囲が狭いという特徴があります。 一般的な副作用は、性機能障害（性欲減退）と胃腸の不調（吐き気, 嘔吐）。 治療の開始時に、セロトニンレベルの増加はまた、恐怖感と衝動の増加を引き起こす可能性があります。
数週間後に気分を高揚させる効果の発現が遅れるため、患者の自殺のリスクが高まります。 担当医による定期的なチェックが緊急に必要です。 選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤（SSNRI）は、シナプス間隙からの伝達物質の再取り込みに関与するセロトニンおよびノルエピネフリントランスポーターのみをブロックします。
それらは他の受容体に結合しないか、非常に弱い結合します。 このため、三環系および四環系抗うつ薬と比較して、副作用のスペクトルが小さく、忍容性が優れています。 したがって、SSRIと一緒に、それらはの治療のための最初の選択肢です うつ病.
それらは主に気分を高揚させるだけでなく、ドライブを強化する適応症を持っている患者に適応されます。 ただし、気分を高める効果は気分を高める効果の前に発生する可能性があり、治療開始時の自殺のリスクが高まることに留意する必要があります。 このため、特にSSNRIによる治療の開始時に、主治医による定期的な検査を行う必要があります。
SSNRIには主に ベンラファクシン とデュロキセチン。 SSRIと同様に、抗うつ療法に加えて、不安神経症、強迫性障害、摂食障害の治療に使用できます。 ベンラファクシン 選択的セロトニンノルアドレナリン再取り込み阻害薬（SSNRI）のグループに属しています。
セロトニンおよびノルアドレナリントランスポーターをブロックすることに加えて、他の受容体に結合しないため、三環系抗うつ薬よりも副作用が少なくなります。 ノルエピネフリントランスポーターへの追加の結合により、強力なブースト効果があります。 したがって、主にドライブ増強の適応症のある患者に適応され、選択される薬剤です。
うつ病の治療での使用に加えて、それはまた、特にのために処方することができます 不安障害 (全般性不安障害、社交不安障害、パニック障害）。 による治療の副作用 ベンラファクシン SSRIによる治療と同様です。 非常に頻繁に患者はめまいを経験します、 頭痛、吐き気と乾燥 口.
その他の考えられる副作用には次のものがあります 食欲不振 （おそらく体重減少を伴う）、性機能障害、 胃腸の問題、および視覚および睡眠障害。 活性化されたalpha2受容体は通常、神経伝達物質の放出を確実に減少させます。 いわゆるα2アドレナリン受容体拮抗薬はα2受容体を遮断し、それによりそれらの活性が失われ、したがって伝達物質の放出に対する阻害効果が失われます。
その結果、神経伝達物質の放出が増加します。 α2アドレナリン受容体拮抗薬のグループには、ミアンセリンと ミルタザピン。 α2受容体を介したこの効果に加えて、それらはまた、伝達物質の再取り込みのためのチャネルを遮断することにより、セロトニンおよびノルアドレナリンの量の増加に直接つながる可能性があります。
したがって、それらは四環系抗うつ薬とも見なされます。 これらの有効成分の特別な特性は、それらの強力な睡眠導入効果です。 これが、主にうつ病の患者に処方されている理由です。 睡眠障害.
ミルタザピン その化学構造のため、四環系抗うつ薬のクラスに属しています。 セロトニンおよびノルエピネフリントランスポーターをわずかにブロックして伝達物質を神経細胞に再吸収することに加えて、神経細胞のα2受容体にも結合し、それによって伝達物質（ノルエピネフリン、セロトニン、および ヒスタミン）。 シナプス間隙へのノルエピネフリンとセロトニンの放出の増加は、刺激的で気分を高める効果があります。
ミルタザピンがヒスタミン作動性神経細胞（放出する神経細胞）のα2受容体に強く結合するため ヒスタミン）それは強い睡眠導入効果があります。 したがって、ミルタザピンは、睡眠障害を伴ううつ病を治療するための最初の選択肢であり、頻繁に処方されます。 他の抗うつ薬と比較して、ミルタザピンは忍容性が高く、副作用が少ないです。
それにもかかわらず、特にセロトニンレベルの上昇により、多くの副作用が発生する可能性があります。 睡眠障害、落ち着きのなさなどの副作用がありますが、 食欲不振 性機能障害の発生頻度は大幅に低く、患者はしばしば食欲と体重の増加、重度の倦怠感と乾燥を報告します 口. MAO阻害剤 モノアミノオキシダーゼを阻害することによって作用します。
モノアミノオキシダーゼは、体内に広く分布している酵素であり、多くの伝達物質（ノルエピネフリン、セロトニンなど）の分解に関与しています。 ドーパミン）。 モノアミノオキシダーゼ（A / B）には、伝達物質への親和性に応じてXNUMXつの異なる形態があります。 中枢神経系の伝達物質の劣化が抑制されているため、信号伝達の過程でより多くの伝達物質が放出される可能性があります。
うつ病の治療には、トラニルシプロミンとモクロベミドのXNUMXつの異なる薬剤が使用されます。 それらの幅広い副作用のために、それらは主に治療抵抗性の（上記の有効成分のグループを伴う）うつ病の治療に使用されます。 トラニルシプロミンはMAO-AとMAO-Bを不可逆的に阻害するため、特に強力な効果があります。
すべての送信機の濃度が増加しています。 代わりに、モクロベミドはMAO-Aの可逆的阻害のみをもたらします。 このため、伝達物質であるノルアドレナリンとセロトニンの分解が抑制され、これは抗うつ効果に相当します。
- リチウム 塩：炭酸リチウム、酢酸リチウム、硫酸リチウム、クエン酸リチウム、オロチン酸リチウムなどのリチウム塩は、双極性障害やうつ病などのさまざまな情動障害の治療に使用されます。 – セントジョンズワート：セントジョンズワートのヒペリシンとハイパーフォリンの成分も抗うつ効果があると考えられています。 すべての抗うつ薬は、さまざまな潜在的な副作用を特徴としています。
これらは主に治療の開始時に発生し、治療の過程で治まります。 抗うつ効果は数週間の遅れでのみ発生するため、これらの副作用は治療の早期中止の頻繁な理由です。 三環系抗うつ薬による治療では、特に多くの副作用が見られ、そのうちのいくつかは深刻です（アミトリプチリン、クロミプラミン、ノルトリプチリン）。
これは、これらの薬がセロトニンおよびノルエピネフリン輸送体への親和性に加えて、体内の他の多くの受容体に結合するという事実によるものです。 その結果、 ハート 関数、偏差 血 圧力、（食欲を増進することによる）体重の強い増加、ならびに乾燥 口, 便秘 そして他の多くの副作用が起こり得る。 対照的に、残りの再取り込み阻害剤は、体のセロトニンおよびノルエピネフリントランスポーターにのみ結合します。
その結果、それらの副作用は、送信機の濃度の増加によってのみ説明できます。 頻繁に発生する副作用は、性機能障害（性欲減退を伴う）、胃腸の不調、倦怠感、体重の変化です。 MAO阻害剤主に治療が困難なうつ病に使用される、は、すべての送信機の大部分に影響を与えるため、さまざまな副作用も特徴としています。