製品
ゲフィチニブはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （イレッサ）。 2011年に多くの国で承認されました。
Structure
ゲフィチニブ（C22H24ClFN4O3Mr = 446.9 g / mol）は、モルホリンおよびアニリンのキナゾリン誘導体です。 白として存在します 粉 それはやや溶けにくい 水、特に高pHで。
エフェクト
ゲフィチニブ（ATC L01XE02）は細胞増殖抑制性で細胞毒性があります。 その効果は、上皮成長因子受容体EGFRのチロシンキナーゼの選択的阻害によるものです。 EGFRはの表面で増殖します 癌 細胞。 チロシンキナーゼの阻害は細胞を殺します。
適応症
局所進行性または転移性の非小細胞を有する患者の治療用 肺 癌 EGFR変異を活性化する。
用量
SmPCによると。 薬は食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。 の高pH 胃 大幅に減少し バイオアベイラビリティ。 そのため、 制酸剤 時間間隔で投与する必要があります。
禁忌
- 過敏症
- 子供達
- 肝不全
- 妊娠・授乳期
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
ゲフィチニブはCYP3A4によって生体内変化します。 対応する薬物-薬物 相互作用 誘導剤と阻害剤は臨床的に関連があります。 ゲフィチニブはCYP2D6を阻害し、次のようなCYP2D6基質の増加につながる可能性があります。 メトプロロール。 その他 相互作用 で注目されています 制酸剤 （上記を参照）、ビタミンK拮抗薬、およびビノレルビン。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 次のような消化障害を含む 下痢, 吐き気, 嘔吐、経口の炎症 粘膜, 食欲不振、弱点、および 皮膚 反応。 その他の一般的な副作用には、出血、眼の障害、 脱水 結果として 下痢、爪の問題、 脱毛, 発熱。 まれに、重篤な副作用が含まれます 肝炎、厳しい 皮膚 反応、過敏反応、間質性 肺 病気、および膵炎。
