初回通過代謝

最初の肝臓通過の効果経口投与された医薬品が作用部位でその効果を発揮するためには、通常、全身循環に入る必要があります。 そのためには、腸壁、肝臓、循環器系の一部を通過する必要があります。 腸で完全に吸収されているにもかかわらず、生物学的利用能… 初回通過代謝

シトクロムP450(CYP)

CYP450チトクロームP450は、薬物の生体内変化において最も重要な酵素のファミリーです。 薬物代謝に最も重要なアイソザイムは次のとおりです。CYP1A1、CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9、CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4、CYP3A5、CYP3A7略語CYPの後の番号はファミリーを表し、次の文字はサブを表します。 シトクロムP450(CYP)

グルクロン酸抱合

定義グルクロン酸抱合とは、内因性または外因性の基質がグルクロン酸に結合する細胞内代謝反応を指します。 これにより、生物は基質をより水溶性にし、尿中に急速に排泄できるようにします。 グルクロン酸抱合は第II相代謝(抱合)に属します。 UDP:ウリジン二リン酸UGT:UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ関与する酵素グルクロン酸抱合は… グルクロン酸抱合

プロドラッグ

プロドラッグとは何ですか? すべての医薬品有効成分が直接有効であるわけではありません。 いくつかは、最初に体内の酵素的または非酵素的変換ステップによって活性物質に変換されなければなりません。 これらはいわゆるです。 この用語は1958年にアドリアンアルバートによって導入されました。すべての有効成分の最大10%が… プロドラッグ