製品
チカグレロルはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （ブリリック）。 有効成分は2011年に多くの国で承認されました。2018年には、追加の溶融可能 タブレット 登録されました。
構造と特性
チカグレロル（C23H28F2N6O4S、Mr = 522.6 g / mol）は、チエノピリジン構造のないシクロペンチルトリアゾロピリミジンです。 チカグレロルは直接アクティブです。 それは活性代謝物を持っていますが、とは異なり クロピドグレル & プラスグレル、代謝活性化を必要としません。
エフェクト
チカグレロル（ATC B01AC24）は、抗血小板作用があり、 行動の開始。 それはの可逆的拮抗薬です アデノシン 上のP2Y12ADP受容体での二リン酸（ADP） 血小板。 この受容体は、血小板の活性化と凝集において中心的な役割を果たします。 クロピドグレル & プラスグレル また、この受容体に結合しますが、不可逆的な阻害をもたらし、中止後（血小板の寿命中）に効果が延長されます。 これは、手術中など、迅速な中止が必要な場合に不利です。
適応症
と組み合わせて アセチルサリチル酸 心筋梗塞などのアテローム血栓性イベントを予防するため、または ストローク 高リスクの患者で。
用量
SmPCによると。 一度に180mgを服用することから始めました。 その後、半減期が90時間と中程度であるため、7mgをXNUMX日XNUMX回服用します。 摂取量は食事とは無関係です。 治療は最大XNUMX年間継続されます。
禁忌
- 過敏症
- 活発な病理学的出血
- 頭蓋内出血の病歴
- 肝機能障害
- 強力なCYP3A4阻害剤との組み合わせ。
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
チカグレロルは、主にCYP3A4によって主要な活性代謝物AR-C124910XXに代謝されます。 それは基質であり、穏やかな阻害剤です P糖タンパク質。 適切な薬-薬 相互作用 考慮する必要があります。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 難しさを含む 呼吸 （呼吸困難）、 鼻血、出血 消化管、出血 皮膚 皮膚の下、および手術部位での出血。
