エルゴタミンの仕組み
エルゴタミンは、麦角アルカロイドのグループの有効成分です。摂取すると体内でさまざまな働きをします。片頭痛に対するエルゴタミンの有効性は主に、エルゴタミンが身体自身のメッセンジャー物質であるセロトニンと類似した構造を持っているという事実によるものです。
したがって、有効成分は脳内のセロトニンドッキングサイト (5HT1 受容体) にも結合します。その結果、脳内の血管が収縮し、神経細胞が放出する炎症促進性メッセンジャー物質が減少します。したがって、エルゴタミンは、片頭痛発作を引き起こす可能性のある XNUMX つのメカニズムに対抗します。
さらに、エルゴタミンは他のドッキング部位にも結合します。これらには以下が含まれます。
- 血管上の受容体 (α-アドレナリン受容体): これにより、エルゴタミンは動脈と静脈に対して血管収縮作用を及ぼします。
- 子宮上の受容体: エルゴタミンは子宮の筋肉を収縮させ、出産を誘発する可能性があります。
- 嘔吐中枢などの中枢神経系にドーパミン受容体が存在し、エルゴタミンにより吐き気や嘔吐が引き起こされます。
これらのドッキング部位への結合は主に薬の副作用を説明します。
エルゴタミンがどのように群発頭痛を予防するのかは正確にはわかっていません。
吸収、分解、排泄
エルゴタミンはいつ使用されますか?
エルゴタミンは、他の薬が十分に効かない場合、または不適切な場合の片頭痛発作、特に長期にわたる片頭痛の治療に承認されています。
さらに、医師は群発頭痛を予防するために一定期間エルゴタミンを処方します。患者は、より適切な長期予防療法の効果が現れるまで有効成分を摂取します。特に夜間の群発頭痛発作に苦しむ患者に使用されます。また、群発頭痛に対する直接の承認はありません。したがって、医師はこのような場合に有効成分を「適応外」で使用します。
エルゴタミンの服用方法
患者は片頭痛発作が始まったらできるだけ早くエルゴタミンを服用します。有効成分は錠剤として入手でき、飲み込む前に十分に噛んで、しばらく口の中に残しておきます。片頭痛の発作が吐き気や嘔吐を伴う場合は、錠剤をコップ半分の水に溶かして飲むことをお勧めします。
通常の用量はエルゴタミン XNUMX 錠（XNUMX ミリグラムに相当）です。片頭痛発作が再び起こった場合、患者は早くても XNUMX ～ XNUMX 時間後にエルゴタミンを再度服用できます。 XNUMX日の摂取量の上限はXNUMX粒までです。ここでのXNUMX週間の最大摂取量はXNUMX錠です。
群発頭痛を短期間防ぐために、たとえば朝と夕方にXNUMX錠ずつ服用します。患者が主に夜間に発作に苦しむ場合、医師は通常、就寝直前にエルゴタミンを摂取するようアドバイスします。
ちなみに、エルゴタミンは群発頭痛の予防として明示的に承認されていないため、対応する製剤の添付文書にはこれに関する具体的な情報はありません。したがって、摂取量については医師とよく相談し、処方されたとおりにのみ服用してください。
エルゴタミンの副作用は何ですか?
エルゴタミンは、片頭痛発作の軽減に寄与するセロトニンドッキングサイト (受容体) に選択的に結合するだけではありません。有効成分は他の受容体も活性化するため、望ましくない副作用がいくつかあります。
多くの場合、これらは胃腸管に関係します。とりわけ、エルゴタミンは嘔吐中枢のドーパミン結合部位を興奮させ、患者は吐き気を感じて嘔吐します。さらに、有効成分により人によっては下痢を引き起こします。
エルゴタミンは血管を収縮させるため、血圧を上昇させ、血流を妨げる可能性があります。患者がエルゴタミンを長期間にわたって服用すると、血流が永久に遮断されるため血管閉塞を引き起こす危険があります。
また、長期間使用すると体が痛みに敏感になり、持続的な頭痛（薬剤性頭痛）が発生することがあります。
個別のケースでは、エルゴタミンは心筋の循環障害を引き起こし、胸骨の後ろの激しい痛み（狭心症）として現れます。不整脈の可能性もあります。
息切れ、発汗、吐き気を伴う突然の激しい痛みや胸の圧迫感が生じた場合は、直ちに医師の診察を受けてください。
エルゴタミンを服用してはいけないのはどのような場合ですか?
エルゴタミンを含む薬を服用すべきではない状況がいくつかあります。これらには次のものが含まれます。
- 活性物質または薬の他の成分に対する過敏症
- 脳または腕や脚の太い動脈の既知の循環障害（末梢動脈閉塞症 – pAVK）
- 冠状動脈疾患（冠状動脈疾患）
- 高血圧
- 重度の肝臓疾患と腎臓疾患
- 副腎髄質の腫瘍（褐色細胞腫）
- 甲状腺毒性クリーゼ（血液中の過剰な量の甲状腺ホルモンによる甲状腺の病気）
- 妊娠および授乳中（エルゴタミンは陣痛を誘発する可能性があります）。
エルゴタミン錠剤には乳糖が含まれています。ガラクトースまたは乳糖不耐症に苦しむ患者は、エルゴタミン錠を服用しない方がよいでしょう。
さらに、エルゴタミンは以下の薬を服用している人には適していません。
- トリプタンおよびその他のエルゴタミン含有薬
- HIV薬（HIVプロテアーゼ阻害剤、例：リトナビル）
- ベータ遮断薬
- マクロライド系抗生物質（アジスロマイシン、エリスロマイシンなど）
- テトラサイクリン系抗生物質
これらの薬物相互作用はエルゴタミンで発生する可能性があります
心血管疾患の治療薬（ベータ遮断薬）を併用している患者は、腕や脚の主要動脈への血流低下を経験する可能性があります。エルゴタミンは、一部のベータ遮断薬と同様、血管収縮作用があるため、同時に摂取するとこの効果が増大します。
エルゴタミンは肝臓で酵素系 (CYP3A4) によって分解されます。患者がこのシステムを阻害する薬剤（CYP阻害剤）を同時に使用すると、エルゴタミンの分解が妨げられます。その結果、血中の活性物質の濃度が上昇し、血管収縮作用が亢進し、循環障害が起こります。これらの阻害剤には、マクロライド系抗生物質、真菌感染症に対するさまざまな薬剤、グレープフルーツなどが含まれます。
妊娠中および授乳中のエルゴタミン
エルゴタミンは血管を収縮させるため、胎盤を介した胎児への血液供給を減少または完全に遮断する可能性があります。
エルゴタミンは、アルファ受容体に作用することにより、子宮の筋肉のリズミカルな収縮も仲介します。その結果、この薬は早産を誘発し、流産のリスクを高めます。エルゴタミンは妊娠中に摂取すべきではありません。
授乳中、エルゴタミンは乳生産を減少させます。場合によっては全く生産できない場合もございます。これは、エルゴタミンがドーパミンと同様に下垂体に作用し、通常は乳腺での乳汁の生成を刺激するホルモンであるプロラクチンの放出を妨げるためです。
エルゴタミンは母乳にも移行し、新生児に下痢、嘔吐、けいれんを引き起こします。メーカーの情報によると、授乳中の女性がどうしてもエルゴタミンを服用したい場合は、服用前に離乳する必要があります。
妊娠中の軽度の片頭痛発作には、鎮痛剤のパラセタモールが最適です。より重度の痛みの場合、またはアセトアミノフェンが十分に効かない場合、医師は妊娠中や授乳中にスマトリプタンなど、十分に研究されているトリプタン製剤を処方します。理想的には、母親は授乳後 XNUMX 時間授乳を一時停止します。
エルゴタミンを含む薬を入手する方法
ドイツでは、エルゴタミンは任意の用量およびパッケージサイズで処方箋によって入手できます。したがって、医師の処方箋のある薬局でのみ入手可能です。
有効成分エルゴタミンを含む医薬品は2014年以降、スイスでは販売されていない。オーストリアでも現在、エルゴタミンを含む医薬品は入手できない。
エルゴタミンはいつから知られるようになったのでしょうか?
エルゴタミンなどの麦角アルカロイドは、麦角中毒（麦角症）という伝染病のような病気のために中世に初めて知られるようになりました。聖アントニオ火災は、まだこの病気と呼ばれていましたが、不定期に発生し、40,000 年に約 943 人の犠牲者を出しました。中毒は、麦角菌が定着したライ麦を食べた後に発生しました。
エルゴタミンは医薬品の基礎物質として研究された後、1918 年にスイスの生化学者によって初めて麦角菌から純粋に製造されました。当初、エルゴタミンは主に産後の出血や中絶の治療に使用されていました。その後、それは片頭痛発作に最適な薬と考えられました。
