概要
乳癌 耐性タンパク質（BCRPまたはABCG2）は、ABCスーパーファミリー（ATP結合カセット）に属する排出トランスポーターです。 それは最初に単離された遺伝子によってコードされています 乳癌 1998年のセル。BCRPは655で構成されています アミノ酸 分子量は72kDaです。 BCRPは、構造的および薬理学的に多様な細胞増殖抑制剤に対する耐性を仲介します 薬物 in 癌 癌細胞からそれらを「ポンピング」することによって細胞。 これは、抗がん剤が 薬物 細胞に入り、その薬理学的効果を発揮することはできません。
輸送メカニズム
BCRPは、その基質をから輸送するアクティブな排出トランスポーターです。 細胞膜、ローカライズされた場所で、外部スペースに戻ります。 この輸送は、 濃度 ATPからのエネルギーの使用による勾配。
基板
BCRPは非常に幅広い基質特異性を持っているため、多数の医薬品を含む多くの異なる物質を輸送できます。 これらには、例えば、 抗ウイルス性、キノロン、 スタチン、さまざまな細胞増殖抑制剤 薬物, キナーゼ阻害剤.
発生と機能
BCRPはにあるだけではありません 癌 細胞ですが、腸を含む多くの臓器に見られる生理学的輸送体です。 肝臓, 血–脳 バリア、 胎盤, 腎臓。 それは、有害物質に対するバリアを形成し、それらを促進することによって、有害物質から体と細胞を保護する保護メカニズムであると考えられています 排除 生物から。 さらに、他の生理学的機能が存在します。
薬物療法の意義
BCRPは医薬品に対する障壁であるため、BCRP基質はそれらの作用部位に不十分に到達する可能性があります。 これは、いわゆる多剤耐性（MDR）、または 癌 化学療法剤への細胞（上記参照）。 BCRP基質は薬物の影響を受けやすい-薬物 相互作用。 それらが次のようなBCRP阻害剤と同時投与される場合 ケトコナゾール またはHIVプロテアーゼ阻害剤、体内の濃度が増加します。 これにより、 副作用.
