レボドパ 中枢性疾患の治療に使用される処方薬です。 神経系. 有効成分は、 神経伝達物質 を越えることができる 血–脳 病気の部位に到達するための障壁。 パーキンソン病 の最も一般的な条件の XNUMX つです。 治療 レボドパ.
レボドパとは何？
パーキンソン病 の最も一般的な条件の XNUMX つです。 治療 レボドパ. レボドパは L-ドーパとも呼ばれ、化学的にはアミノ酸であり、フェニルアラニンの誘導体です。 この化合物の化学名は、L-3,4-ジヒドロキシフェニルアラニンまたは2-アミノ-3-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-プロパン酸です。 人間の体は、アミノ酸のチロシンから L-ドーパを合成します。 これは、多くの食品に含まれる必須アミノ酸のフェニルアラニンから形成されます。 チロシンの水酸化後、L-DOPA が形成されます。 として機能するさまざまな物質の合成の前駆体を表します。 ホルモン そして体の中のメッセンジャー。 これらには ドーパミン, アドレナリン, ノルアドレナリン & メラニン. L-ドーパは神経細胞に運ばれ、そこでさらに反応が起こります。 ドーパミン. ドーパミン L-ドーパの脱炭酸後に形成されます。 この反応は中枢で起こります。 神経系 （CNS）だけでなく、外部にも。 投薬の場合、反応は主に中枢神経系で起こるはずです。 このため、薬物としてのレボドパは、主に別の成分であるドーパミンと組み合わされています。 デカルボキシラーゼ阻害剤. 対応する製剤は、たとえば、レボドパ comp と呼ばれます。 または、このカルボキシラーゼ阻害剤を名前でさらに識別します。
薬理作用
L-dopa による最初の治療試験は 1961 年に文書化されました。 神経伝達物質 のドーパミン 脳。 直接 管理 ドーパミンが体内に入らないため、ドーパミンの摂取に失敗しました。 脳 血流から。 つまり、L-DOPA は、脳 (中枢 神経系、CNS) および血流に影響されず、ドーパミンは透過しません。 ドーパミンの前駆体であるレボドパは、 血- 脳関門とによってドーパミンに変換されます。 排除 of カーボン 二酸化（脱炭酸）。 血流では、L-ドーパも反応してドーパミンを形成します。 薬のさらなる開発は、L-ドーパとドーパミンを組み合わせることでこの影響を防ぎます デカルボキシラーゼ阻害剤. ベンセラジド & カルビドパ は、脳外で L-ドーパがドーパミンに変換されるのを防ぐ阻害剤です。 レボドパの治療効果は、最初の XNUMX ～ XNUMX 年以内に優れています。 その後、L-ドーパ後期症候群またはL-ドーパ長期症候群と呼ばれる副作用が発生します。 個人差はあるが、ドーパミン供給細胞が少なくなり、ドーパミンの貯蔵が不十分な状態に至る。 L-dopa の効果は XNUMX 時間後に減退します。 補充されない場合、ギャップが有効になります (終了線量 効果）が明らかになります。 さらに、ドーパミン受容体は、ドーパミンの非連続的な供給に応答します。 一方で、過興奮は不随意運動 (ジスキネジア) として反映されます。 一方、鈍化、硬直、または筋肉のけいれん (運動の変動) を伴う短期間の鈍感な低下が起こります。
医療用途と用途
レボドパによる薬物療法の主な適応症は以下のとおりです。 パーキンソン病. この病気では、神経細胞の特別なネットワークが 大脳基底核 影響を受け、移動の制御センターとして機能します。 運動の調節にはドーパミンの存在が必要です。 ドーパミン代謝に関連する XNUMX つの領域、つまり黒質 (黒質) といわゆる線条体が特別な役割を果たします。 ドーパミンは前者で形成されますが、線条体はドーパミンを取り込み、特定の信号への変換と伝達を確実にします。 この過程で、ドーパミンはメッセンジャー物質 (神経伝達物質)。 パーキンソン病では、黒物質の細胞が死滅するため、ドーパミンが合成されにくくなります。 パーキンソン病は、神経系の最も一般的な疾患の XNUMX つです。 年齢が上がるにつれて、この病気はより頻繁に発生します。 落ち着きのない足症候群 この神経障害は、不随意運動を伴う脚または足の感覚障害が特徴です。 ドーパミン代謝の変化がこの障害に重要な役割を果たすことが知られています。 レボドパは、症状の緩和につながります。 レボドパは、次の治療にもますます使用されています。 ハンチントン病. ハンチントン病 まだ治らない遺伝性疾患です。 患者は、感情的な生活に支障をきたし、筋肉や顔の表情のコントロールが損なわれています。 筋肉のこわばり (硬直) を経験している患者では、レボドパによる薬物療法が改善をもたらす可能性があります。
リスクと副作用
過剰摂取は運動障害を引き起こす可能性があります (ジスキネジア) または心理的な問題 (不眠症, 幻覚)。 考えられる副作用には、 嘔吐, 吐き気、および心血管障害。 に苦しんでいる患者 褐色細胞腫、厳しい 甲状腺機能亢進症、または狭角 緑内障 (緑内障の形態) レボドパを服用してはいけません。 の場合にも特別なリスクがあります。 心不整脈、後 ハート 攻撃または消化性潰瘍。 さらに、数多くの 相互作用 他との 薬物. ドーパミン拮抗薬、胃液の酸性度を中和する物質（制酸剤）と 鉄 調剤は、神経減衰物質と同様に、レボドパの効果を減らします (神経遮断薬)、オピオイド 鎮痛剤 そして降圧剤。 ある MAO阻害剤 一方、（MAO-B阻害剤）は効果を高めます。 一方、MAO-A阻害剤を同時に服用すると、 血 圧力。 起動時 治療 レボドパを使用している場合、他の薬との併用は、どのような場合でも注意深くチェックする必要があります。
