製品
スルファサラジン として市販されています タブレット など ドラジェ 腸溶性コーティング（サラゾピリン、サラゾピリンEN、一部の国：アズルフィジン、アズルフィジンEN、またはRA）。 1950年以来、多くの国で承認されています。ENは腸溶コーティングの略で、RAはリウマチの略です。 関節炎。 EN ドラジェ 刺激を防ぎ、胃の耐性を改善するためのコーティングがあります。 それらは到達するまで崩壊しません 小腸。 有効成分は、1940年代初頭に、スウェーデンのカロリンスカ研究所の医師兼教授であるNanna Svartzが、製薬会社Pharmaciaと共同で開発しました。
構造と特性
スルファサラジン (C18H14N4O5S、Mr = 398.4 g / mol）は、光沢のある黄色から茶色がかった黄色の微細なものとして存在します 粉 に実質的に不溶性です 水。 それはXNUMXつの活性代謝物のプロドラッグです メサラジン とスルファピリジン。 アミノサリチル酸とスルホンアミドはアゾ基と結合しています。
エフェクト
スルファサラジン （ATC A07EC01）には、抗炎症、免疫調節、および抗菌（静菌）特性があります。 の約20％ 線量 吸収され、残りは コロン と代謝されている 細菌。 スルファサラジンは、有効成分が形成されるプロドラッグのまれな例です。 それは、コドラッグまたは相互プロドラッグと呼ばれます。
適応症
- 潰瘍性大腸炎
- クローン病
- 関節リウマチ（慢性多発性関節炎）
- 活動性若年性特発性 多発性関節炎 および末梢を伴う脊椎関節症 関節炎 6歳以上の患者。
- 6歳以上の小児における活動性若年性特発性オリゴ関節炎。
用量
専門家の情報によると。 ザ・ 薬物 通常、食物と十分な水分とともにXNUMX日XNUMX〜XNUMX回服用します。 徐々に治療を開始し、 線量 個別に調整されます。 治療前と治療中は定期的な検査が必要です。 薬が引き起こす可能性があるため 葉酸 欠乏症、葉酸の補給は、さまざまな文献の情報源によって推奨されています。 専門家情報には対応する表示はありません。
禁忌
- を含む過敏症 スルホンアミド および/またはサリチル酸塩。
- 急性間欠性ポルフィリン症
- 腸閉塞
- 重度の肝不全および腎不全
- 造血器官の病気
- グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症
- 2歳未満の子供
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
スルファサラジンは薬物の可能性を秘めています-薬物 相互作用. 相互作用 たとえば、 鉄, カルシウム, 抗生物質、陰イオン交換体、ビタミンK拮抗薬、 メトトレキサート, アザチオプリン （選択）。
有害な影響
最も一般的な潜在的な悪影響は次のとおりです。
- 頭痛
- 吐き気、腹痛、食欲不振、消化不良、胃の不快感などの胃腸症状
- 男性の精子減少症と不妊症、通常は中止後XNUMX〜XNUMXか月で可逆的
- 疲労
その色のために、スルファサラジンは両方を変えることができます 皮膚 尿は黄橙色です。 スルファサラジンは深刻な副作用を引き起こす可能性があります。 それは骨髄抑制を引き起こす可能性があります、 血 異常、重度の感染症、重度のカウント 皮膚 反応、 肝炎 と過敏反応。 実験動物では、スルファサラジンは原因となる可能性があります 癌。 IARCによりグループ2B（おそらくヒトに対して発がん性がある）に分類されています。
