メトホルミン:薬効、副作用、投与量および使用

製品

メトホルミン フィルムコーティングの形で多くの国で市販されています タブレット そして1960年以来利用可能です。オリジナルに加えて グルコファージ、今日、多数のジェネリック医薬品が利用可能です。 メトホルミン 多くの場合、他のさまざまな抗糖尿病薬と組み合わされます 薬物 修正。 それは1957年以来医学的に使用されています。 フェンホルミン & ブホルミン 耐容性が低いため、市販されていません。

構造と特性

メトホルミン (C4H11N5Mr = 129.2 g / mol)が存在します 薬物 メトホルミン塩酸塩として、白色でほとんど無臭で苦味のある結晶 に溶けやすい 。 ジメチル化されています ビグアニド グアニジン由来。

エフェクト

メトホルミン(ATC A10BA02)には、抗糖尿病および抗高血糖の特性があります。 それは抑制します 吸収 of グルコース 腸内で、糖新生とグリコーゲン分解を阻害します 肝臓、減少 インスリン 抵抗力があり、筋肉などの組織へのブドウ糖の取り込みを増加させます。 したがって、メトホルミンは「インスリン 増感剤。」 とは異なり スルホニルウレア、それは刺激しません インスリン 分泌し、誘発しない 低血糖症。 半減期は17〜18時間の範囲です。

適応症

タイプ2の治療のため 糖尿病 単剤療法として、または他の抗糖尿病薬と組み合わせて、または インスリン。 メトホルミンは、多くのガイドラインによると、第一選択薬です。 メトホルミンはタイプ1でも使用できます 糖尿病、インスリン療法の補助として。

用量

薬のラベルによると。 錠剤 通常、XNUMX日XNUMX〜XNUMX回、食事と一緒に(または食事の後に)丸ごと摂取します。 錠剤 メトホルミンは苦いので、そうするように指示された場合にのみ分割する必要があります キー。 徐々に治療を開始します。

禁忌

  • 過敏症
  • 代謝性アシドーシス
  • 糖尿病性昏睡および前昏睡
  • 重度の腎不全
  • 腎機能を損なう可能性のある急性状態。
  • の血管内アプリケーション ヨウ素-X線検査用の造影剤を含む(SmPCを参照)。
  • 組織の低酸素症を引き起こす可能性のある病気。
  • 肝不全
  • 急性アルコール中毒、アルコール依存症

これらの禁忌は、主に乳酸菌の発症を防ぐことを目的としています アシドーシス。 完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

多くの物質が影響を及ぼします グルコース。 メトホルミンは腎臓で能動尿細管分泌を受け、有機カチオン輸送体OCT1およびOCT2の基質です。 対応する 相互作用 たとえば、 シメチジン.

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 金属などの胃腸障害を含む キー, 吐き気, 嘔吐, 下痢, 腹痛、そして特に治療の開始時の食欲の欠如。 遅れた準備は、この点でいくらかよりよく許容されます。 メトホルミンは低下する可能性があります ビタミンB12 レベル、および補足が示される場合があります。 引き起こす可能性は低いです 低血糖症 体重増加を引き起こしません。 最悪の場合致命的となる可能性のある深刻な悪影響は乳酸菌です アシドーシス。 しかし、文献によると、それは非常にまれに、主に 危険因子。 メトホルミン療法と乳酸菌の発生との関係 アシドーシス 物議を醸している(例えば、Salpeter et al。、2006)。