ブプレノルフィンの仕組み
オピオイドの有効成分であるブプレノルフィンは、アヘン剤のようにケシ植物に自然には存在しませんが、化学的に薬理学的にモデル化されています。オピオイドは、標的を絞った構造修飾のおかげで、効果と副作用の点でアヘン剤よりも有益です。
アヘン剤と同様に、ブプレノルフィンなどのオピオイドは、中枢神経系、つまり脳や脊髄のオピオイド結合部位 (受容体) を介してその効果を発揮します。それらは主にこれらの部位を介して鎮痛効果を仲介します。受容体におけるそれらの効果は、通常、同様にそこにドッキングする身体自身のエンドルフィンの効果よりも強力です。
効力の点で他のすべてのアヘン剤およびオピオイドと比較される標準的な有効成分は、鎮痛剤のモルヒネであり、これは疼痛治療にも使用されます。これと比較すると、有効成分ブプレノルフィンの効力は約25～50倍となります。
他の有効成分とは対照的に、例えば、呼吸抑制に関していわゆる「天井効果」を示します。したがって、一定の用量を超えると、場合のように、さらに用量を増やしても呼吸抑制がさらに強くなることはありません。たとえばモルヒネの場合。
さらに、ブプレノルフィンは、いわゆる完全アゴニスト（用量の増加とともに効果がますます増大する）ではなく、部分アゴニストであり、他のオピオイドと組み合わせた場合でも、一定の割合で効果が得られますが、それを超えることはありません。
この効果は、離脱症状を効果的に軽減しながら用量の増加や過剰摂取を避けることができるため、依存症離脱にとって特に重要です。
吸収、分解、排泄
ブプレノルフィンを（舌下錠として）粘膜を通して投与すると、約 XNUMX 時間半後に血中濃度がピークに達します。
さらに、有効成分を血液中に直接投与することもできるため、最も早く効果を発揮できます。
ブプレノルフィンの約 XNUMX 分の XNUMX は腸を通って胆汁中に変化せずに排泄され、XNUMX 分の XNUMX は肝臓で分解されて尿中に排泄されます。
ブプレノルフィンはいつ使用されますか?
ブプレノルフィンは、重度および非常に重度の痛み（手術後の痛み、心臓発作の痛み、腫瘍の痛みなど）の治療に使用され、オピオイド中毒者の代替療法として中毒治療と組み合わせて使用されます。
オピオイドを静脈内摂取した中毒者の治療には、有効成分ナロキソンとの併用製剤もあります。これは、ブプレノルフィン舌下錠の誤用（溶解して注射）を防止することを目的としています。
ブプレノルフィンの使用方法
投与量は痛みの強さに応じて異なりますので、医師が決定する必要があります。通常の用量は、ブプレノルフィン 0.2 ～ 0.4 ミリグラムを XNUMX ～ XNUMX 時間ごと、つまり XNUMX 日 XNUMX ～ XNUMX 回投与します。
ブプレノルフィンパッチは数日間（メーカーによって異なりますが、通常はXNUMX～XNUMX日間、場合によっては最大XNUMX日間）貼り付けられ、皮膚を通して有効成分が継続的に体内に放出されます。この剤形は、長期の治療に選択されることがよくあります。
パッチを交換するときは、パッチのブプレノルフィンを含む残留物が皮膚に付着したままにならないように注意する必要があります。新しいパッチは、新しい適切な皮膚部位に適用する必要があります。これは清潔である必要がありますが、洗浄できるのは水だけです。油、消毒剤などは、パッチからの活性物質の放出速度に影響を与える可能性があります。
使用済みのブプレノルフィン パッチを適切に廃棄するには、添付文書に記載されている手順に従ってください。
ブプレノルフィンの副作用にはどのようなものがありますか?
ブプレノルフィンの服用には、他のオピオイドと同様の副作用が伴います。 XNUMX％以上の患者が吐き気、頭痛、不眠症、発汗の増加、脱力感、離脱症状を経験します。
さらに、治療を受けたXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人が、気道の炎症、食欲不振、落ち着きのなさ、不安、うつ病、眠気、めまい、震え、心臓のリズムの変化、血圧の低下、息切れ、消化不良、便秘、嘔吐、発疹、関節痛、骨痛、筋肉痛。
前述の副作用は、依存症の治療に使用されるものなど、高用量でより一般的です。
ブプレノルフィンを使用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
ブプレノルフィンは以下の場合には使用してはなりません。
- 活性物質または薬物の他の成分に対する過敏症。
- モノアミノオキシダーゼ阻害剤（MAO阻害剤）群の抗うつ薬の併用、およびこの治療の中止後14日以内
- 重症筋無力症（病的筋力低下）
- 振戦せん妄（アルコール離脱中に起こるせん妄）
薬物相互作用
ブプレノルフィンを中枢神経系を抑制する他の物質と一緒に摂取すると、過剰な鎮静作用、抑制作用、および睡眠作用が生じる可能性があります。
このような物質には、ベンゾジアゼピン系の鎮静剤や睡眠薬（ジアゼパム、ロラゼパムなど）、その他の鎮痛剤、古い抗アレルギー薬（ドキシラミン、ジフェンヒドラミンなど）、抗精神病薬（ハロペリドール、クロルプロマジン、オランザピンなど）、アルコールなどが含まれます。
強力な酵素誘発剤の例には、てんかんおよびけいれんの薬剤 (カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタールなど) および抗生物質のリファンピシンが含まれます。
重機の運転と操作
ブプレノルフィンは、指示どおりに使用した場合でも、重機の運転や操作能力に顕著な影響を及ぼします。これは特に治療の開始時に当てはまります。
ただし、症状のない安定した患者は、適切な適応期間を経た後、自動車の運転や機械の操作が可能になります。
年齢制限
18 歳未満の小児および青少年に対するブプレノルフィンの安全性と有効性は確立されていません。
妊娠・授乳期
これは、新生児や乳児が体の緊張をほとんど示さず、周囲の環境にほとんど反応せず、呼吸が浅い「フロッピー幼児症候群」を引き起こす可能性があり、場合によっては生命を脅かす可能性があります。
技術情報では、有効成分が母乳に移行するため、授乳中のブプレノルフィンの使用を避けるよう勧告しています。しかし、専門家によると、母親が十分に監視されており、妊娠中にすでにブプレノルフィンに安定して調整されている場合には、母乳育児が許可されます。授乳中に再調整する場合、投与量は個別に決定されます。
ブプレノルフィンを含む薬を入手する方法
ブプレノルフィンを含む製剤は麻薬（ドイツとスイス）または中毒性薬物（オーストリア）として分類されており、特別な麻薬または中毒性薬物の処方箋を持った専門医のみが処方することができます。
ブプレノルフィンはいつから知られていますか?
特許保護が終了したため、有効成分ブプレノルフィンを含む多数のジェネリック医薬品が現在存在しています。
