製品
ロミタピドはカプセルの形で市販されています（Juxtapid、Lojuxta）。 2012年に米国で、2013年にEUで承認されました。この薬はまだ多くの国で登録されていません。
構造と特性
ロミタピド（C39H37F6N3O2Mr = 693.7 g / mol）は、メシル酸ロミタピド（白色）として薬物に存在します 粉 それはやや溶けにくい 水。 これは、ビフェニルおよびピペリジン誘導体とカルボキサミドです。
エフェクト
ロミタピド（ATC C10AX12）には脂質低下作用があります。 この効果は、細胞の小胞体に位置し、アポリポタンパク質Bリポタンパク質の形成における重要なタンパク質であるミクロソームトリグリセリド転移タンパク質（MTP）の選択的阻害によるものです。 肝臓 と腸。 阻害はカイロミクロンとVLDLの形成を減らし、低下させます LDL-Cおよび コレステロール およびトリグリセリド。 ロミタピドは最大40時間の長い半減期を持っているため、XNUMX日XNUMX回投与するだけで済みます。
適応症
ホモ接合性家族性の治療のための補助療法として 高コレステロール血症。 ロミタピドは他のものと組み合わせて使用することができます 脂質低下剤 or 血 洗浄（アフェレーシス）。
用量
SmPCによると。 カプセル 夕方にXNUMX日XNUMX回服用し、 断食、夕食後少なくともXNUMX時間。 治療中、脂溶性 ビタミン & 脂肪酸 置き換える必要があります。
禁忌
ロミタピドは、過敏症では禁忌です。 妊娠、中程度から強力なCYP3A4阻害剤と組み合わせて、 肝臓 病気、および肝機能障害。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ロミタピドはCYP3A4の基質であり、P-gp阻害剤です。 CYP阻害剤は、血漿中濃度の関連する増加につながる可能性があります。 その他の薬物-薬物 相互作用 で説明されています ワルファリン, スタチン、P-gp基質、およびイオン交換樹脂。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 次のような消化障害を含む 下痢, 吐き気, 嘔吐, 消化不良, 腹痛。 それらは脂肪の減少の結果として起こります 吸収。 ロミタピドは肝毒性があり、 脂肪肝 と肝疾患。 したがって、予防措置への注意が重要です（例： 相互作用、定期的な測定 肝臓 酵素、投与量）。
