製品
オルリスタット の形で多くの国で利用可能です カプセル 1998年から承認されています（ゼニカル、120 mg、ロシュファーマシューティカルズ）。 2009年には、半分の投与量（Alli、60 mg、GlaxoSmithKline）で医師の処方箋なしで医療専門家と専門家の相談を受けた後、セルフメディケーションも承認されました。 ザ・ ジェネリック ゼニカルドラッグ オルリスタット Sandoz 120は2011年60月に承認されました。CalobalinSandoz（2012 mg）は2012年夏に発売されました。XNUMX年秋、Alliは供給困難のため再び市場から撤退しました。
構造と特性
オルリスタット （=テトラヒドロリプスタチン、C29H53NO5Mr = 495.73 g / mol）は、化学的にわずかに修飾された天然物です。 それは、天然に存在するリプスタチンの安定した飽和した誘導体です。 リパーゼ からの阻害剤。 それは白い結晶として存在します 粉 それは親油性であり、実質的に不溶性です 水.
エフェクト
オルリスタット（ATC A08AB01）は リパーゼ 脂肪の消化を阻害する阻害剤 胃 と上 小腸、食事脂肪を減らす 吸収 約30％（60 mg：約25％）。 トリグリセリドはリパーゼによって分解できなくなりました 脂肪酸 およびモノグリセリド。 その結果、食物からの脂肪は吸収できず、消化されずに排泄されます。 オルリスタットは腸内で局所的に作用し、ほとんど吸収されず、中枢には影響を与えません 神経系 覚醒剤として誤用することはできません。 「のアンタビューズ」とも呼ばれます 太り過ぎ なぜなら、可能性があるためです 副作用、脂肪は実際には治療中に少量しか摂取できません。 多数とは異なり 栄養補助食品 として市場に slim身製品、オルリスタットは科学的および臨床的に非常によく研究されています。 ユーザーは、体重を最大50％減らすことができます ダイエット 一人で。 したがって、4 kgを失った場合、Orlistatを使用すると体重を最大2kg減らすことができます。
作用機序
トリグリセリドの加水分解は、アミノ酸セリンとの触媒トライアドを含むリパーゼの活性部位との相互作用に依存しています。 オルリスタットは、このセリンに共有結合し、消化酵素を不可逆的に阻害するβ-ラクトンです。 リパーゼ（膵臓など）に選択的です リパーゼ、胃リパーゼ）および他を阻害しません 消化酵素 など トリプシン またはキモトリプシン。
適応症
太り過ぎ & 肥満 （BMI≥28kg/ m2）、低脂肪、低カロリーと一緒に ダイエット.
用量
添付文書の指示に従います。 いつもの 線量 27 mg、60 mg、または120mgを3日XNUMX回です。 ザ・ カプセル またはチュアブル タブレット 食事の直前、食事中、または食事後XNUMX時間以内に服用します。 食事に脂肪が含まれていない場合、 線量 省略できます。 同時に摂取する食事には、約15gの脂肪が含まれている可能性があります。
禁忌
- 過敏症
- 慢性吸収不良症候群
- 胆汁うっ滞（胆汁うっ滞）
- シクロスポリンによる併用治療
- 妊娠・授乳期
注意事項の詳細と 相互作用 薬のラベルに記載されています。
相互作用
薬物-薬物 相互作用 で可能です シクロスポリン, アミオダロン、ビタミンK拮抗薬、および 抗てんかん薬. 吸着 of シクロスポリン & アミオダロン 禁止されています。 オルリスタットは 吸収 脂溶性 ビタミン （A、D、E、K）。 マルチビタミンの摂取を検討することができます。 就寝前に服用することをお勧めします。 いつ 下痢 悪影響として発生し、の保護 経口避妊薬 削減される場合があります。
有害な影響
最も一般的な 副作用 油性分泌物の排出などの不快な消化器症状を含む、 鼓腸 便の排出、排便の衝動、油性または脂性の便、腸の動きの増加、下 腹痛、細い便、そして 失禁。 これらの影響は低脂肪によって減らすことができます ダイエット。 その他の考えられる副作用には、歯の不快感、歯茎の不快感、 インフルエンザ、不安、 頭痛、呼吸器感染症、尿路感染症、月経不順、 疲労、および過敏反応。胆汁うっ滞の孤立した症例 肝臓 炎症（肝炎), 黄疸、肝細胞 壊死, 肝臓 失敗、 胆石、の標高 肝臓 酵素 （トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼ）、および膵炎の症例（膵臓の炎症）が報告されています。 正確なメカニズムは不明であり、関係は決定的に証明されていません。
