ベータ遮断薬の効果と副作用

製品

ベータ遮断薬は、多くの国で次の形で入手できます。 タブレット、フィルムコーティング錠、徐放性錠、 カプセル、 解決、 目薬、および注射および注入として ソリューション. プロプラノロール （インデラル）は、1960年代半ばに市場に登場したこのグループの最初の代表者でした。 今日、最も重要な有効成分は次のとおりです。 アテノロール, ビソプロロール, メトプロロール & ネビボロール （下記参照）。 ベータ遮断薬は、ベータアドレナリン受容体拮抗薬という用語の略語です。

構造と特性

ベータ遮断薬はしばしばラセミ体として存在します。 どちらも エナンチオマー 異なる活動があるかもしれません。 親油性と親水性のベータ遮断薬は区別されます。

エフェクト

ベータ遮断薬（ATC C07）には、降圧薬、狭心症薬、末梢血管収縮薬、および抗不整脈薬の特性があります。 それらは心臓の伝導系と収縮性に作用します（beta1受容体）：

• 負の変時作用：の減少 ハート レート。
• 負の変力作用：心臓収縮性の低下。
• 負の変伝導性：AV伝導速度の低下。

これは心臓の働きを低下させ、 酸素 消費。 さらに、ベータ遮断薬はレニンの放出を阻害し、眼の眼圧を低下させます。 特に非選択的ベータ遮断薬は気管支収縮（ベータ2受容体）を引き起こす可能性があります。 効果は、ベータアドレナリン受容体（ベータ1および/またはベータ2）での競合的拮抗作用、すなわち、天然リガンドの置換によるものです。 ノルエピネフリン とエピネフリン。 ベータ遮断薬は、のグループに属しています 交感神経遮断薬つまり、交感神経の影響を無効にします 神経系、自律神経系の一部。

ベータ遮断薬の分類

• 選択性：などの非選択的ベータ遮断薬 プロプラノロール ベータ1受容体とベータ2受容体の両方に結合します。 ベータ1受容体への選択的結合（例、 メトプロロール）は利点と見なされます。 ベータ1受容体が高濃度で見られるため、心臓選択性とも呼ばれます。 ハート。 選択的ベータ遮断薬は気管支収縮を引き起こす可能性が低いです（beta2）。 Beta2受容体は 船。 選択性は絶対的なものではなく、 線量-依存。
• 親水性ベータ遮断薬への分類（例、 アテノロール）および親油性ベータ遮断薬（例、 プロプラノロール).
• 血管拡張性ベータ遮断薬には血管拡張性があります。 これらには、例えば、 カルベジロール & ラベタロール、これもアルファ遮断薬です。 ネビボロール 膨張します 船 のリリースを促進することによって 一酸化窒素 （番号）。

その他の基準：

• 内因性交感神経刺激作用（ISA）を伴うまたは伴わないベータ遮断薬、例えば、 ピンドロール。 ベータ受容体での部分的アゴニスト活性とも呼ばれます。
• 膜安定化（局所麻酔薬）ベータ遮断薬、例えば、プロプラノロール、 ソタロール.

適応症

心血管：

• 高血圧（高血圧症）
• 慢性心不全
• 心不整脈、例えば上室性頻脈性不整脈。
• の長期予防 狭心症 狭心症（冠状動脈 動脈 疾患）。
• 心臓発作後の予防
• 動悸を伴う機能性心血管障害

神経系：

• 片頭痛予防
• 不安関連の急性身体症状および 頻脈 （例、興奮、ステージ恐怖症）、特にプロプラノロール
• 本態性振戦

目の障害：

• 緑内障、ベータ遮断薬として 目薬.

副腎髄質疾患：

• 褐色細胞腫、との組み合わせでのみ アルファ遮断薬.

甲状腺疾患：

• 甲状腺機能亢進症
• 甲状腺毒性の危機

皮膚科：

• 血管腫、プロプラノロール血管腫の下を参照してください。

用量

専門家の情報によると。 投与間隔は、有効成分の半減期によって異なります。

乱用

ベータ遮断薬は次のように誤用される可能性があります ドーピング 安定した手が必要であり、したがって禁止されているスポーツのエージェント。 これらには、たとえば、アーチェリーやビリヤードが含まれます。

活性物質

ベータ遮断薬には通常、接尾辞-ololが含まれています。 非選択的ベータ遮断薬（beta1およびbeta2受容体）：

• プロプラノロール（インデラル、 ジェネリック).
• ソタロール（ソタロール、ジェネリック）

Beta1選択的ベータ遮断薬：

• アテノロール （テノルミン、 ジェネリック).
• ビソプロロール（コンコル、ジェネリック）
• セリプロロール（セリプロロール）
• エスモロール （ブレビブロック、ジェネリック）
• メトプロロール (ベロック ZOK, ジェネリック).
• ネビボロール（ネビボロール、ジェネリック）

α付き₁-ブロッキング効果：

• カルベジロール （Dilatrend、ジェネリック）。
• ラベタロール（Trandate）

緑内障治療の場合：

• ベータ遮断薬の下を参照してください 目薬.

多くの国で市販されていない、またはもはや市販されていない他の薬剤が存在します。

禁忌

禁忌は次のとおりです（選択）：

• 過敏症
• 徐脈
• 心原性ショック
• 低血圧
• 代謝性アシドーシス
• 重度の末梢循環障害
• 房室ブロック
• 副鼻腔症候群
• 非代償性心不全
• 末梢動脈閉塞性疾患、レイノー症候群
• 未治療の褐色細胞腫
• 気管支けいれん
• 気管支 ぜんそく （va非選択的エージェント）。

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

薬物-薬物 相互作用 他で可能です 降圧薬 そして他の人と 薬物 に影響を与える 心臓血管系例えば 抗不整脈薬. カルシウム チャネルブロッカーを同時に投与しないでください。 一部のベータ遮断薬は、CYP450アイソザイムの基質です（例：メトプロロール）。 抗糖尿病薬を使用する場合、ベータ遮断薬が症状を隠す可能性があることに注意することが重要です。 低血糖症.

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 include 疲労、脱力感、めまい、 徐脈, 冷たい 四肢、低血圧、および胃腸障害。 呼吸障害と気管支収縮は、非選択的ベータ遮断薬で最も一般的です。