広い意味での同義語
メトプロロール、ベロック
概要
Belokzok®は心血管疾患の治療に使用される薬です。 それはβ遮断薬（ベータ受容体遮断薬）の薬物クラスに属し、薬物を含んでいます メトプロロール。 ベータ受容体はXNUMXつのサブグループに分けられます。
ß1-受容体は ハート、それらの活性化により、心臓がより速く（正に変時性）そしてより強い力（正に変力性）で鼓動する。 さらに、β1受容体は 腎臓、それらの活性化がホルモンレニンの放出につながるところ。 その結果、 血 圧力。
ß2受容体は気管支の筋肉に見られます、 子宮 & 血 船 骨格筋の。 これらの受容体の活性化は拡大につながります。 最後に、β3受容体は 脂肪組織 ここで、活性化されると、それらはその溶解（脂肪分解）を引き起こし、体温調節に寄与します。
Beloczok®は主にβ1受容体に作用します ハート と腎臓。 Beloczok®は処方箋でのみ入手可能であり、より長い治療の後に突然中止されるべきではありません。 Beloczok®は 心臓血管系 そこにあるβ1受容体をブロックすることによって。
に ハート、これらの受容体は、心臓の作用の電気的活動が生成および伝達される細胞に見られます（励起形成および伝導系）。 それらは冠状動脈にも見られます 船。 β1受容体の刺激は通常、 心拍数 と増加した打撃力。
したがって、これらの受容体をブロックすることにより、Belokzok®は 心拍数 と力。 励起はよりゆっくりと行われます。 これにより、不整脈の可能性も減少します。
しかし、 血 Beloczok®の減圧効果は、心臓のβ1受容体の遮断により少なくなります。 の受容体の遮断 腎臓 の主な理由は 血圧-効果を下げる。 これは、ホルモンのレニンが放出されないためです。
レニンは通常、特殊な細胞（傍糸球体装置）によって血流に放出されます。 腎臓。 これに続いて、他の多くの物質の放出と活性化を伴うカスケードが続きます。 血圧-効果の増加。 腎臓のβ1受容体を遮断することにより、カスケードは早い段階で中断されます。 ただし、腎臓でのβ1受容体刺激によるレニンの放出は、1つの経路のうちのXNUMXつにすぎないことに留意する必要があります。 したがって、βXNUMX受容体の遮断にもかかわらず、ホルモンレニンの特定の放出がまだあります。
薬物動態
Beloczok®（メトプロロール）通常、錠剤として経口摂取され、腸から吸収されます 粘膜。 腸に供給する血液が最初に通過するので 肝臓、肝臓はそれを吸収して代謝することにより、有効成分の約半分を直接除去します。 このいわゆる初回通過効果のために、最初に供給された有効成分の約50％のみが生物に利用可能です。
1〜2時間後、血中の有効レベルは最高になり、約4〜5時間後、有効成分の半分が分解されます（消失半減期）。 Belokzok®の内訳または メトプロロール の酵素（CYP2D6）を介して行われます 肝臓。 の代謝過程の産物 肝臓 再び血液に入り、腎臓と尿を介して排泄されます。
