カルベジロールの仕組み
カルベジロールはベータ遮断薬とアルファ遮断薬の両方として作用し、次の 2 つの方法で心臓を緩和します。
- ベータ遮断薬として、心臓のベータ 1 受容体 (ドッキング部位) を占拠し、ストレス ホルモンがそこにドッキングできなくなり、心臓が速く鼓動するようにします。これにより、心臓が再び通常のペースで鼓動できるようになり、その後血圧が下がります。
- カルベジロールはアルファブロッカーとして、血管内にあるアルファ-1受容体も阻害します。カルベジロールは、そうでなければアドレナリンが収縮を引き起こして血圧の上昇を引き起こす可能性があります。したがって、有効成分は血管を確実に弛緩させます。心臓は、心臓を保護するために、より低い抵抗に抗してポンプを作動させる必要があります。
人間の体がストレスにさらされ、高いレベルでパフォーマンスを発揮しなければならない場合、アドレナリンやノルアドレナリンなどのストレスホルモンが副腎から血中に放出されます。これらは標的臓器の特定の受容体に結合し、高いパフォーマンスを発揮できるようにセットアップします。
したがって、これらのホルモンの放出により、心臓の鼓動が速くなり、血管の収縮により血圧が上昇します。より多くの酸素を取り込むために細気管支（肺の細い気道の枝）が広がります。エネルギーとしての脂肪の分解も刺激され、エネルギーを無駄にしないように消化が最小限に抑えられます。
吸収、分解、排泄
カルベジロールは、経口摂取後、腸で急速に吸収されます。約1時間後、血中の濃度は最高値に達します。
有効成分は主に肝臓で代謝されて不活性な分解生成物となり、胆汁とともに便中に排泄されます。約 6 ～ 10 時間後、吸収されたカルベジロール量の半分がこのようにして体から排出されます。
カルベジロールはいつ使用されますか?
カルベジロールは、以下のような心血管系の疾患に使用されます。
- 安定した慢性心不全（うっ血性心不全）
- 安定した慢性狭心症（狭心症）
- 本態性（または原発性）高血圧（高血圧）、すなわち、検出可能な基礎疾患のない高血圧
カルベジロールによる治療は症状を抑えるだけで病気の原因を取り除くものではないため、使用は長期にわたって行われなければなりません。
カルベジロールの使用方法
カルベジロールは錠剤の形で使用されます。治療は「段階的」である必要があるため、これらはさまざまな用量で利用できます。つまり、非常に低用量で開始し、望ましい効果が得られるまでゆっくりと増量します。
病気の重症度によっては、カルベジロールに加えて、ACE阻害剤、利尿剤、強心配糖体などの他の薬剤の服用が必要になる場合があります。
カルベジロールの副作用は何ですか?
カルベジロールによる治療中、治療を受けている人の10人に1人以上で、めまい、頭痛、心不全、低血圧、疲労などの副作用が見られます。
さらに、治療を受けた人の 10 人に 1 人から 100 人に 1 人に以下の副作用が発生する可能性があります: 上気道感染症と炎症、尿路感染症、貧血、体重増加、糖尿病患者の高血糖値または低血糖値、高コレステロール値、うつ病、乾燥して炎症を起こした目。
視覚障害、心拍数の低下、水分貯留、立ちくらみ、手足の冷たさ、息切れ、喘息症状、吐き気、下痢、嘔吐、消化不良、手足の痛み、腎機能障害、勃起不全などの症状が現れることもあります。
カルベジロールを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
カルベジロールは以下の場合には使用しないでください。
- 不安定な心不全
- 重度の肝機能障害
- 代謝性アシドーシス（血液の酸性度高）
- 心臓における特定の興奮形成または伝導障害（AVブロックグレードIIおよびIIIなど）
- 重度の低血圧（低血圧）
- 気管支ぜんそく
薬物相互作用
カルベジロールによる治療中に他の薬剤を服用すると、それらの間で相互作用が発生する可能性があります。
β遮断薬カルベジロールは、特定のタンパク質（p-糖タンパク質）によって体内に輸送され、肝臓で特定の酵素系（CYP2D6およびCYP2C9）によって分解され、これらの酵素系は他の薬物も代謝します。したがって、追加の薬剤を服用すると、カルベジロールの薬剤レベルが過度に高くなったり、低くなったりする可能性があります。例:
心臓の薬であるジゴキシンを同時に服用すると、血中濃度が上昇します。したがって、定期的な血中濃度チェック、特に治療開始時に実施する必要があります。
主に臓器移植後に使用される免疫抑制剤シクロスポリンによる治療では、カルベジロールとの併用治療によりシクロスポリンの血中濃度が上昇する可能性があります。したがって、この場合も血中濃度の管理が必要となります。
シメチジン（胃酸関連の胃疾患の場合）やヒドララジン（心不全などの場合）などの薬剤やアルコールは、肝臓でのカルベジロールの分解を遅らせる可能性があります。その結果、血中濃度が上昇する可能性があります。
ベラパミル、ジルチアゼム、アミオダロンなどの抗不整脈薬は、カルベジロールと同時に服用すると、心臓に重篤な伝導障害や不整脈を引き起こす可能性があります。
血圧降下作用もある物質を同時に投与すると、予期せぬ急激な血圧低下を引き起こす可能性があります。このような物質には、降圧薬のクロニジン、他のベータ遮断薬、バルビツール酸塩（鎮静薬および睡眠薬）、三環系抗うつ薬、アルコールなどが含まれます。
喘息患者、特に呼吸困難の長期治療のために長時間作用型薬剤を吸入する人、または呼吸困難の短期治療のために短時間作用型気管支拡張薬を吸入する患者には注意が必要です。この場合、カルベジロールなどのベータ遮断薬を服用すると、喘息の治療薬の効果が打ち消されるため、急性呼吸困難や喘息症状などの副作用が生じる可能性があります。
年齢制限
カルベジロールは、勉強不足のため、18歳未満の小児および青少年には使用すべきではありません。
妊娠・授乳期
ベータ遮断薬は一般に、妊娠における最もよく研究されている薬剤の 1 つです。これは特にメトプロロールに当てはまります。その安全性と有効性のデータはカルベジロールよりも優れています。したがって、メトプロロールはカルベジロールよりも優先されるべきです。
カルベジロールを含む医薬品の入手方法
有効成分カルベジロールを含む製剤は、医師の処方箋があれば、ドイツ、オーストリア、スイスの薬局でのみ入手できます。
カルベジロールはどのくらい前から知られていましたか?
カルベジロールは、第 1990 世代のベータブロッカーです。 XNUMX 年代半ばに EU 諸国で医薬品有効成分として承認されました。一方、有効成分カルベジロールを含むジェネリック医薬品は多数存在します。
