製品
ベンダムスチンは、輸液（リボムスチン）を調製するための凍結乾燥物として市販されています。 それは実際に良い口頭を持っています バイオアベイラビリティ 服用したとき 断食、ただし、非経口的にのみ投与されます。 ジェネリック 薬物 登録されています。 ベンダムスチンは、1963年にOzegowskiらによって開発されました。 当時東ドイツだったイエナで、1990年代までドイツでのみ販売されていました。 1990年代に、他のヨーロッパ諸国で市販されるようになりました。 これは、2008年に米国で、2009年に多くの国で承認されました。
構造と特性
ベンダムスチン（C16H21Cl2N3O2Mr = 358.26 g / mol）は、メクロレタミン（メクロレタミン、 窒素-失われました）。 それはと同様の構造を持っています クロラムブシル & シクロホスファミド、どちらも慢性リンパ性白血病の治療に使用されます 白血病。 ただし、次のようなベンズイミダゾール基もあります。 クラドリビン、それをプリン類似体にします。 2-クロロエチルアミン基はアルキル化特性に関与し、酪酸は溶解度を高めます。 ベンダムスチンは 薬物 塩酸塩として。
エフェクト
ベンダムスチン（ATC L01AA09）は、DNAをアルキル化し、DNAの合成と修復を損ない、鎖切断、アポトーシス、細胞死を引き起こすことにより、抗腫瘍性を示します。 プリン類似体として、代謝拮抗剤としても有効である可能性があります。 ただし、このXNUMX番目のメカニズムは物議を醸しています。 XNUMXつの利点は、他の細胞増殖抑制剤との交差耐性が低いことです。 薬物.
適応症
ベンダムスチンは、慢性リンパ性白血病の治療のためだけに多くの国で承認されています 白血病。 他のヨーロッパ諸国では、以下を含む他の悪性腫瘍に対しても承認されています ホジキンリンパ腫, 非ホジキンリンパ腫, 乳癌、および多発性骨髄腫。
用量
薬のラベルによると。 薬は1日目と2日目に短期間の注入として投与され、 管理 複数のサイクルで4週間ごとに繰り返されます。 投与量は体表面積に基づいています。
禁忌
ベンダムスチンは、過敏症の場合、 妊娠 または妊娠の疑い、授乳中、重度の肝実質損傷、 黄疸、既存の厳しい 骨髄 うつ病 そして厳しい 血 異常、以前の主要な外科的処置、および感染症、特に白血球減少症に関連するものを数えます。 完全な注意事項はSmPCにあります。
相互作用
ベンダムスチンはで代謝されます 肝臓 とりわけCYP1A2によって、グルタチオンと結合します。 の関連性 相互作用 CYP1A2経由は十分に研究されていません。 ただし、適切な阻害剤または誘導剤と組み合わせる場合は注意が必要です。 他の骨髄抑制剤は、 骨髄.
有害な影響
最も一般的な 副作用 感染症、白血球減少症、 貧血, 嘔気嘔吐、粘膜の炎症、消化器症状など 下痢 & 便秘、および過敏反応。 制吐薬 治療に使用されます 嘔気嘔吐.
