定義とメカニズム
薬物動態ブースターは、別の薬剤の薬物動態特性を改善する薬剤です。 それは望ましい薬物相互作用ですそれは異なるレベルでその効果を発揮することができます(ADME):
薬物動態エンハンサーは増加する可能性があります 吸収、増加 ディストリビューション 臓器へ(例えば、 脳)、および代謝を阻害するか 排除。 結果として、それらは、例えば、全身曝露を増加させ、したがって有効性を増加させる。 ザ・ 線量 投与間隔を短くするか、または延長することができる(例えば、XNUMX日XNUMX回の投与の代わりにXNUMX日XNUMX回の投与)。 薬物動態ブースターは、薬物間相互作用メカニズムを利用します。 それらは主に代謝の阻害剤です 酵素 (主にCYP450)およびトランスポーター(例、 P糖タンパク質、有機アニオントランスポーター、OAT)。 薬物動態ブースターは、それ自体が薬理学的に活性または不活性である可能性もあります。 すべてのエージェントが「ブースト」に適しているわけではなく、すべてのエージェントに必要なわけでもありません。
例
- キニジン CYP2D6阻害剤である硫酸塩は デキストロメトルファン; デキストロメトルファンとキニジン硫酸塩を参照してください。
- コビシスタット は、HIV薬と同時投与されるCYP3A阻害剤です。
- などのデカルボキシラーゼ阻害剤 ベンセラジド & カルビドパ の選択的代謝を可能にする レボドパ 〜へ ドーパミン 中央に 神経系.
- プロベネシド 有機アニオンの分泌を抑制し、尿中への排泄を減らします。 腎臓。 それは「ストレッチ」するために開発されました ペニシリン.
- リトナビル CYP3Aアイソザイムを阻害し、HIVおよびHCVと組み合わされます 薬物.
- ティピラシル 細胞増殖抑制剤の分解を阻害します トリフルリジン、その増加 バイオアベイラビリティ.