プロカインアミド 抗不整脈薬のグループに属する薬です。 薬物. この物質は、主に以下で使用されます。 治療 of 心不整脈.
プロカインアミドとは何？
プロカインアミド クラス Ia の抗不整脈薬です。 これらは興奮性を悪化させます ハート 細胞の延長につながる 活動電位。 その結果、 ハート 細胞は興奮性がなく、余分な心臓活動が停止します。 クラスⅠ 抗不整脈薬 のグループに対応 ナトリウム チャネルブロッカー。 しかしながら、 プロカインアミド 一次治療薬ではありませんが、ヨーロッパではほぼ例外なく予備の抗不整脈薬として使用されています。 は バイオアベイラビリティ プロカインアミドは 80% です。 有効成分の 20% のみがいわゆるプラズマに結合しています。 タンパク質 セクションに 血. 薬は主に代謝されます 肝臓 肝臓のチトクローム P450 システムによる。 血漿半減期は平均 XNUMX 時間です。 これは、この期間内に、 濃度 プロカインアミドの 血 プラズマは元の値の半分に低下します。 プロカインアミドは腎臓から排泄されます。
薬理作用
プロカインアミドは次のクラスに属します。 ナトリウム チャネルブロッカー。 これらはまた呼ばれます ナトリウム チャネルアンタゴニスト。 それらは、電位依存性ナトリウム チャネルに結合します。 活動電位を選択します。 活動電位 は、細胞の膜電位の正の範囲への一過性の偏差です。 十分な脱分極がなければ、活動電位がなく、神経線維や細胞の領域に刺激が伝達されない。 ナトリウム チャネル遮断薬は、チャネルへの親和性と作用速度に応じて、さまざまなサブクラスに分類されます。 プロカインアミドはクラス Ia に属します。 これらはナトリウム チャネルをブロックし、脱分極の速度を遅くします。 阻害することにより カリウム チャネル、プロカインアミドも再分極時間の延長を引き起こし、要約すると、活動電位の延長につながります。
医療用途と使用
抗不整脈薬は、 治療 of 心不整脈. 例えば、難治性心室性頻脈および上室性頻脈は、プロカインアミドによる治療の適応症の XNUMX つです。 心室性不整脈は、刺激伝導系に起因します。 ハート 伝導系の一部である、いわゆるヒス束の近く。 心室で 頻脈、心臓は 320 分間に最大 XNUMX 回拍動します。 これは、 心室細動. 一方、上室性頻拍は、心室の上の領域で発生します。 洞結節 またはアトリエ。 プロカインアミドは、頻脈性不整脈にも使用されます。 頻脈性不整脈は、心臓のリズムの乱れ（不整脈）と 頻脈、または速すぎるハートビート。
リスクと副作用
プロカインアミドの一般的な副作用には、循環障害および低血圧が含まれます。 血 圧力（低血圧). 発熱 抗不整脈薬の服用中にも起こることがあります。 まれに、いわゆる 無顆粒球症 開発できます。 これにより、特定の機能が完全に不足します。 白血球、血液中の顆粒球。 患者は、顕著な病気の感覚、細菌感染症に苦しんでいます 寒気 & 発熱、および粘膜 壊死 肛門、性器、喉。 抗核の誘導を介して 抗体、プロカインアミドは全身性を引き起こす可能性があります エリテマトーデス. などの症状を伴う全身疾患です。 発熱, 筋肉の炎症、頬の顕著な赤みと 鼻、腎変化、神経症状、または血球数の顕著な変化。 プロカインアミドの服用中に発生する可能性のある副作用には、乾燥などがあります。 口、の妨害 キー 感覚、 頭痛, 眩暈. 吐き気, 嘔吐, 便秘 また、潜在的な薬物有害反応です。 既知の過敏症の場合は、プロカインアミドを使用しないでください。 禁忌には以下が含まれます 心不全 心拍数も遅くなります。 同様に、プロカインアミドは、次のような心臓伝導系の障害を持つ患者には適していません。 洞不全症候群.最初の XNUMX か月以内は、プロカインアミドの使用は禁忌です。 血圧、電解質の不均衡と深刻な 気管支ぜんそく. 自己免疫疾患 重症筋無力症筋肉麻痺に関連する も禁忌の XNUMX つです。 さらに、プロカインアミドは、 妊娠 または授乳中。
