製品
フェソテロジンは徐放性の形で市販されています タブレット （トビアス）。 2007年からEUで、2008年から多くの国で承認されています。
構造と特性
フェソテロジン（C26H37NO3Mr = 411.58 g / mol）が存在します 薬物 フマル酸フェソテロジンとして。 それは エステル プロドラッグであり、急速かつ完全に加水分解されてその活性代謝物になります デスフェソテロジン （トベデソ、5-ヒドロキシメチルトルテロジン）。 この代謝物は、CYP2D6によっても形成されます。 トルテロジン （デトルシトール）、同じ適応症で承認されています。
エフェクト
フェソテロジン（ATC G04BD11）は、競合的で特異的なムスカリン受容体拮抗薬です。 完全な効果は2-8週間以内に遅れます。 フェソテロジンの潜在的な利点 トルテロジン の個人間変動が小さい エステル 加水分解。 確かに、人口の重要でない割合は、から活性代謝物を形成することができません トルテロジン （CYP2D6代謝不良）。
適応症
の治療のために 過活動膀胱.
用量
薬のラベルによると。 フェソテロジンは、食事の有無にかかわらず、XNUMX日XNUMX回服用します。 XNUMX日あたりの最大値 線量 8mgです。
禁忌
- 過敏症
- 尿閉
- 胃の保持
- 未治療の狭角緑内障
- 重症筋無力症
- 肝機能の重度の障害
- 中等度から重度の肝機能障害または腎機能障害のある患者における強力または中程度のCYP3A4阻害剤の同時使用。
- Shweree潰瘍性大腸炎
- 有毒なメガコロン
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
フェソテロジンは、CYP5D2およびCYP6A3の基質である活性代謝物4-ヒドロキシメチルトルテロジンに迅速かつ完全に加水分解されます。 したがって、適切なCYP阻害剤は 濃度 代謝物のそしてその効果を高め、 副作用。 その他 抗コリン作用薬、三環系など 抗うつ薬、増加する可能性があります 副作用。 フェソテロジンは、運動促進薬の効果を低下させる可能性があります。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 ドライを含む 口, 尿路感染、排尿障害、めまい、 不眠症, 頭痛, ドライアイ、喉の乾燥、下 腹痛, 下痢, 消化不良, 便秘, 吐き気.
