製品
トルテロジンは徐放性の形で市販されています カプセル （デトルシトールSR）。 2000年以来、多くの国で承認されています。その後継製品は、 フェソテロジン （Toviaz）、2008年に発売され、 デスフェソテロジン （Tovedeso）2019年。遅延のない製剤も米国で市販されています（Detrol）。
構造と特性
トルテロジン（C22H31いいえ、Mr = 325.5 g / mol）は第三級アミンです。 それはに存在します 薬物 トルテロジン酒石酸塩として、白い結晶 粉 に溶ける 水 12mg / mLで。 トルテロジンはCYP2D6によって活性代謝物に生体内変換されます デスフェソテロジン （tovedeso）。 フェソテロジン 同じ代謝物に代謝されますが、 エステル 加水分解。これは、個体間のばらつきが少ない。
エフェクト
トルテロジン（ATC G04BD07）には副交感神経遮断作用があります。 ムスカリン受容体の競合阻害剤です 膀胱 尿中排泄と病因に重要な役割を果たす壁の筋肉 過活動膀胱。 文献によると、トルテロジンはinvitroで特定の受容体サブタイプに対して選択的ではありません。 ただし、in vivoでは、優先的に結合します。 膀胱 その代わりに 唾液腺。 それにもかかわらず、乾燥 口 最も一般的な悪影響です。
適応症
の治療のために 過活動膀胱.
用量
薬のラベルによると。 いつもの 線量 食物の有無にかかわらず2から4mgです。 徐放性剤形のため、XNUMX日XNUMX回 管理 半減期が比較的短いにもかかわらず、十分です。
禁忌
- 過敏症
- 尿閉
- 重度の潰瘍性大腸炎
- 有毒なメガコロン
- 未治療の狭角緑内障
- 重症筋無力症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
トルテロジンはCYP2D6とCYP3A4によって代謝されます。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。 その他 相互作用 コリンエステラーゼ阻害剤で説明されています、 抗コリン作用薬, メトクロプラミド, シサプリド.
有害な影響
有害な影響 主に薬の抗コリン作用に起因する可能性があります。 最も一般的な 副作用 ドライを含む 口、眠気、 疲労, 不眠症, 頭痛、めまい、視覚障害、 副鼻腔炎, 鼓腸, 消化不良, 腹痛, 便秘、ドライ 皮膚、皮膚の紅潮、末梢性浮腫、および排尿障害。
