製品
ピタバスタチンは、フィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （リバゾ）。 2012年2003月に多くの国で最初に承認されました。日本ではXNUMX年から販売されており、米国やドイツなどの他の国でも販売されています。
構造と特性
ピタバスタチン（C25H24FNO4Mr = 421.5 g / mol）が存在します 薬物 ピタバスタチンヘミカルシウムとして、無臭、白からわずかに黄色がかった 粉 それは非常にわずかに溶けます 水。 キノリン誘導体であり、シクロプロピル基を有し、他とは異なり スタチン、プロドラッグではありません。 ピタバスタチンは他のものと構造的に類似しています スタチン など アトルバスタチン （ソルティス、ジェネリック）。
エフェクト
ピタバスタチン（ATC C10AA08）は、脂質低下、抗炎症、抗酸化、およびその他の多面発現特性を持っています。 この効果は、HMG-CoAレダクターゼの競合阻害によるものであり、したがって、 コレステロール。 ピタバスタチンは酵素に高い親和性で結合し、低下します LDL-C、合計 コレステロール、およびトリグリセリドと増加 HDL-C。
適応症
上昇した合計を下げるには コレステロール & LDL-脂質代謝障害におけるCレベル（高コレステロール血症、複合脂質異常症）。
用量
SmPCによると。 フィルムコーティング タブレット 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
- 重度の肝不全
- 活動性肝疾患
- 血清トランスアミナーゼの原因不明の持続的な増加
- 筋肉障害
- 妊娠・授乳期
- ピタバスタチンはと組み合わせてはいけません シクロスポリン.
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ピタバスタチンは、上のOATPトランスポーターの基質です。 肝臓 細胞、そこから 相互作用 結果として生じる可能性があります。 薬 相互作用 で可能です シクロスポリン, エリスロマイシン およびその他の マクロライド、フィブラート、ナイアシン、 フシジン酸, リファンピシン、HIVプロテアーゼ阻害剤、および ワルファリン。 他とは対照的に、ピタバスタチン スタチン、CYP450とほとんど相互作用せず、ほとんど変化せずに排泄されます。 したがって、たとえば、よりも相互作用の可能性が低くなります。 シンバスタチン or アトルバスタチン.
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 筋肉を含み、 関節痛, 頭痛, 便秘, 下痢, 消化不良, 吐き気。 スタチンは、筋肉疾患、生命を脅かす骨格筋の破壊、および 肝臓 ダメージ。
