製品
タモキシフェン フィルムコーティングの形で市販されています タブレット （ノルバデックス、 ジェネリック）。 それは1962年に合成され、避妊薬（「モーニングアフターピル」）としてテストされましたが、この目的には適していませんでした。 それは最初に使用されました 乳癌 1970年代初頭の薬。 1976年以来多くの国で承認されています。
構造と特性
タモキシフェン (C26H29いいえ、Mr = 371.5 g / mol）が存在します 薬物 as タモキシフェン クエン酸塩、白い結晶 粉 それはやや溶けにくい 水。 -トリフェニルエチレン誘導体は非ステロイド構造を持ち、ジメチルアミノエトキシ側鎖を持っています（ジエチルスチルベストロールを参照）。
エフェクト
タモキシフェン（ATC L02BA01）には、抗増殖性と抗腫瘍性があります。 組織に応じて、エストロゲン拮抗作用またはエストロゲン作動作用のいずれかです。 それは乳房組織の拮抗薬として作用しますが、乳房組織の作動薬として作用します 子宮内膜、ボーン、および 血 脂質。 したがって、タモキシフェンはSERM（選択的エストロゲン受容体モジュレーター）としても知られています。 効果は、細胞内エストロゲン受容体への競合的結合に基づいています。 タモキシフェンまたはその代謝物は、最大14日間の長い半減期を持っています。
適応症
の治療のために 乳癌 （補助療法、 緩和療法）。 一部の国では、タモキシフェンも承認されています 乳癌 高リスク患者の予防。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回同じ時間に服用します。 補助療法にはXNUMX年またはXNUMX年の治療期間が推奨されます。
乱用
タモキシフェンは、 ドーピング エージェント。 競技アスリートの場合、競技中および競技外で禁止されています。
禁忌
- 過敏症
- 子供と青年
- 妊娠 授乳（出産に有害）。
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
タモキシフェンは、それ自体は効果が弱く、CYP2D6などによって活性代謝物に代謝されるプロドラッグです。 などのCYP2D6阻害剤 パロキセチン 活性代謝物の形成を減少させることにより、有効性を低下させる可能性があります。 適切な組み合わせは避ける必要があります。 その他 相互作用 CYP3A4誘導剤、細胞増殖抑制剤、 アロマターゼ阻害剤、ホルモン剤（エストロゲン）、とりわけ、ビタミンK拮抗薬、および抗血小板薬。
薬理遺伝学
CYP2D6の代謝が遅いと、活性代謝物の形成が少なくなるため、薬物に対する反応性が低下する可能性があります。
有害な影響
潜在的な 副作用 主にエストロゲン作用と抗エストロゲン作用が原因で発生します。 可能な限り最も一般的な 副作用 include 疲労, 疲れ、 体液貯留、 皮膚 発疹、 ほてり, 吐き気、膣からの出血、および膣分泌物。 考えられる深刻な副作用は次のとおりです。
- 子宮内膜癌
- 貧血、血小板減少症、白血球減少症、好中球減少症、無顆粒球症などの血球数障害
- 血栓塞栓性イベント
- 視覚障害
- 肝疾患
- 重度の皮膚発疹
