製品
アロマターゼ阻害剤は、フィルムコーティングされた形で市販されています。 タブレット とコーティングされた錠剤。 多くの国で承認された最初の第XNUMX世代のエージェントは アナストロゾール 1996年（アリミデックス、米国1995）。 その他 薬物 今日利用可能です。 現在入手可能な有効成分はすべて第XNUMX世代のものです。 アミノグルテチミドやフォルメスタンなどの初期の薬剤は、多くの国で登録されていません。
構造と特性
アナストロゾール & レトロゾール 非ステロイド構造を持ち、トリアゾール誘導体です。 エキセメスタン ステロイド構造を持ち、天然の基質アンドロステンジオンに関連しています。
エフェクト
アロマターゼ阻害剤（ATC L02BG）には、抗エストロゲン作用、抗増殖作用、および抗腫瘍作用があります。 この効果は、アロマターゼの可逆的または不可逆的な阻害によるものです。 シトクロムファミリーのこの酵素（CYP19A1）は、内因性の生合成を担っています エストロゲン （エストロン、 エストラジオール）から アンドロゲン （アンドロステンジオン、 テストステロン）。 阻害は循環エストロゲンレベルを低下させ、残りを少なくします ホルモン 腫瘍細胞に利用可能 成長する.
適応症
の治療のために 乳癌 閉経後の女性で。
乱用
アロマターゼ阻害剤は ボディービル など ドーピング エージェント。 それらはの変換を阻害します 同化ステロイドホルモン 〜へ エストロゲン との開発を防ぐと考えられています 女性化乳房 （男性の胸）。
用量
SmPCによると。 ザ・ 薬物 半減期が長いため、XNUMX日XNUMX回服用できます。 それらは常に同じ時刻に投与されます。
有効成分
非ステロイド性アロマターゼ阻害剤は、酵素に可逆的に結合します。
ステロイドアロマターゼ阻害剤は、アロマターゼに不可逆的に結合します。 それらは自殺阻害剤です：
禁忌
禁忌が含まれます：
- 過敏症
- 閉経前のホルモン状態
- 妊娠、授乳
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
レトロゾール & エキセメスタン CYP450アイソザイムの基質であり、対応する 相互作用 可能です。 エストロゲン アナストロゾールの効果を逆転させる可能性があるため、併用しないでください。
副作用
有害な影響 主にエストロゲンレベルの低下の結果であり、 更年期症状。 最も一般的な考えられる悪影響は次のとおりです。
- ほてり
- 皮膚発疹
- 頭痛
- 筋肉と関節の痛み
- 疲労
- 睡眠障害
- 発汗
- 気分のむら
- 吐き気
