セロトニン 拮抗薬は 薬物 セロトニン受容体を遮断し、それによってセロトニンの効果を弱めるか完全に無効にします。 受容体の親和性に応じて、個々の セロトニン 拮抗薬にはさまざまな効果があります。
セロトニン拮抗薬とは何ですか？
セロトニン 拮抗薬は 薬物 セロトニン受容体を遮断し、セロトニンの効果を弱めるか完全に逆転させます。 セロトニン拮抗薬は、その化学的性質により、実際に 神経伝達物質 またはホルモンのセロトニン。 セロトニン拮抗薬は、セロトニン作動薬としても知られています。 個々のアゴニストは選択的に反応します。 それらは特定の受容体にのみ結合します。 14種類のセロトニン受容体が区別されるため、セロトニン拮抗薬のグループも同じくらい多くあります。 効果はグループごとに異なります。 たとえば、 薬物 治療に使用されます 片頭痛 or 不安障害。 一部のセロトニン拮抗薬も次のグループに属しています。 制吐薬。 これらはに対して効果的です 吐き気 & 嘔吐。 アゴニストの他の代表者はサイケデリックス効果があり、次のように乱用されています 喫煙 薬物。
薬理作用
セロトニン拮抗薬は、体内のセロトニン受容体に結合することができます。 セロトニン受容体を介して、組織ホルモンのセロトニンはその生理学的効果と病理学的効果を仲介します。 セロトニンはにあります 神経系 腸の、 心臓血管系、で 血 と中央に 神経系、とりわけ。 この物質は体内でさまざまな影響を及ぼします。 それは収縮と 緩和 の平滑筋の 血 血管壁、それは血液凝固に影響を及ぼし、そしてそれは胃腸管で様々な感覚および運動機能を実行します。 セロトニン自体のように、その受容体は主に中央に見られます 神経系, 心臓血管系, 血 と胃腸管。 人体には14種類のセロトニン受容体があります。 これらは7つのグループにグループ化され、5-HT1から5-HT7受容体と呼ばれます。 それらの化学構造に応じて、セロトニン拮抗薬は受容体のいずれかのグループに結合します。 結合することにより、それらは受容体をブロックし、セロトニンがこの受容体にドッキングできなくなるようにします。 これはセロトニンの作用を阻害します。
医療用途と使用
などの5-HT3受容体拮抗薬 ドラセトロン, オンダンセトロンまたは トロピセトロン ブロックする 嘔吐 センター。 5-HT3受容体は、中枢および末梢ニューロンにのみ見られます。 とりわけ、彼らはトリガーする責任があります 嘔吐 反射。 このグループの薬剤のセロトニン拮抗薬は、細胞増殖抑制性の嘔吐を治療するために使用されます。 吐き気 と嘔吐は、の最も一般的な副作用の一つです 化学療法 細胞増殖抑制薬。 しかし、 吐き気 と嘔吐はの刺激によるものです 迷走神経, 管理 of オピオイド または内耳障害、セロトニン拮抗薬はほとんど効果がありません。 5-HT2拮抗薬はの治療に使用されます うつ病。 このグループの典型的な薬はピゾトフェンです、 ケタンセリン or トラゾドン。 メチセルジドも5-HT2拮抗薬のグループに属しています。 重篤な副作用のため、この薬は承認されなくなりました。 5HT2a受容体の阻害には、抗不安作用があります。 これらの薬はまた、シナプス前の5-HT1自己受容体を遮断します。 これにより、セロトニンの放出が増加します。 シナプス裂。 のセロトニンの不足 シナプス裂 意欲の欠如と落ち込んだ気分によって現れます。 したがって、5-HT2拮抗薬の適応症は うつ病, 強迫性障害, パニック発作、 心的外傷後 ストレス 障害（PTSD）、および境界性症候群。 5-HT1セロトニン拮抗薬は 片頭痛 治療。 これらのセロトニン拮抗薬には、さまざまなものが含まれます トリプタン など スマトリプタン, リザトリプタンまたは ナラトリプタン。 受容体をブロックすることにより、薬は炎症性ペプチドの放出を減少させます。 同時に、それらは血液の血管収縮を防ぎます 船 セクションに 脳。 5-HT1グループのセロトニン拮抗薬は、 ADHD。 などのメチルフェニデート リタリン の対象 麻薬 規則。 サイロシビン、エルギン、または メスカリン 5-HT2受容体をブロックします。
リスクと副作用
各セロトニン拮抗薬の副作用は大きく異なります。 非常に忍容性の高い薬があります。 他の薬は非常に深刻な副作用を引き起こし、市場から撤退しなければなりませんでした。 典型的な副作用には以下が含まれます 頭痛, 疲労, 眩暈。 消化管障害が頻繁に観察されます。 これらには以下が含まれます 下痢 & 便秘。 一部の患者はまた不平を言う 不眠症. インフルエンザのような症状も発生する可能性があります。 長時間の使用が増える可能性があります 肝臓 酵素 血の中で。 一部のセロトニン拮抗薬は、重度のくすみを引き起こします。 患者は倦怠感と眠気を感じます。 感情は落ち着いた方法でのみ知覚することができます。 場合によっては、患者の食欲が増します。 セロトニン拮抗薬の他の考えられる副作用には、視覚障害が含まれます。 尿閉、乾燥粘膜、 心不整脈 or 眩暈。 セロトニン拮抗薬は、腸の活動の既知の障害の場合には使用してはなりません。 他の禁忌には、薬物に対する既知の過敏症および 妊娠.
