スピロノラクトン：効果、使用およびリスク

スピロノラクトンミネラロコルチコイドの受容体に対するいわゆる競合的拮抗薬です。有効成分スピロノラクトンの薬理学的グループに属します。利尿薬、持っているカリウム-プロパティを節約します。この薬は、WHO リストで必須薬として数えられます。

スピロノラクトンとは何？

スピロノラクトン紅潮の増加を引き起こします水体から。スピロノラクトンは、治療さまざまな苦情や病気。の排泄の増加を引き起こします。水体から。服用することでステロイドホルモンの効果アルドステロン削減されたので、ナトリウムその結果、排泄が減少します。このため、カリウム保持されます。それの訳はアルドステロンへの組み込みを妨げる、または完全に妨げるナトリウムチャネル。このメカニズムの結果として、水発生する。

薬理作用

　行動の仕組みスピロノラクトンの主な理由は、物質がブロックするという事実に基づいています。アルドステロン受容体。その結果、水とナトリウムより多く排泄されます。同時に、より多くの量のカリウム保持されます。スピロノラクトンという薬を経口で服用すると、バイオアベイラビリティ 90パーセント以上です。まず、物質は体内に吸収されます。小腸. その後、薬剤は有効成分のカンレノエートに代謝されます。ほとんどの場合、有効成分の半減期は約 90 分です。ただし、スピロノラクトンの完全な効果は、原則として数日後にしか現れません。これは、活性代謝物が十分な量で蓄積する必要があるためです。ほとんどの場合、薬の最大の利尿効果は約 XNUMX 日後に発生します。スピロノラクトンの効果の発現は、線量. スピロノラクトンは、腎臓の収集管の閉塞を引き起こします。したがって、物質アルドステロンは、もはやその受容体に結合することができません。ナトリウムチャネルの設置が妨げられると同時に、校長細胞がブロックされています。その結果、ナトリウムの再吸収が著しく損なわれます。結果として、水は腎臓のいわゆる収集管に引き込まれません。その結果、それ以上水が入らない血いずれか。代わりに、ナトリウムと水の排泄が増加します。したがって、量は血生体内も減少します。したがって、ハートほっとするので、血圧力が低下します。さらに、組織に蓄積された水分も洗い流されます。多くの結果であるカリウムの損失利尿薬、組み合わせることで補償されます治療スピロノラクトン入り。臨床研究では、有効成分スピロノラクトンによる治療が、慢性期の予後と生存率にプラスの効果をもたらすことが示されています。ハート失敗。口頭に続いて管理、物質スピロノラクトンは一般的によく吸収されます。 XNUMX 時間後、活性物質は血漿から完全に除去されます。しかし、様々な代謝物が残っています。原則として、これらの代謝産物は薬の効果に大きく関与しています。原則として、薬物の代謝は複雑です。物質カンレノンは、このプロセスで重要な役割を果たし、尿と血液の両方に現れます。このプロセスの多くの代謝物が便中に排泄され、胆汁.

医療用途と用途

薬物スピロノラクトンは、ほとんどの場合、次の治療に使用されます。肝臓肝硬変とハート失敗。個々の適応症に応じて、主治医は25日あたり100〜XNUMXミリグラムの投与量を処方します。さらに、薬物スピロノラクトンは、アルドステロンの濃度が高い場合にも使用されます。ここでの基礎疾患は通常、肝臓肝硬変または原発性アルドステロン症。スピロノラクトンは慢性疾患に非常に効果的です。心不全. ただし、ヨーロッパではこの目的で使用されることはめったにありませんが、アメリカでは標準薬として使用されています。スピロノラクトンは以下にも使用されます。内分泌学性転換者の場合このプロセスでは、薬物はテストステロンホルモンの合成と、対応するアンドロゲン受容体への結合を妨げることによるブロッカー。

リスクと副作用

過程で治療薬には、患者や個々のケースによって異なる、さまざまな望ましくない副作用や苦情が考えられます。最も一般的なのは、血液中のカリウム濃度の上昇です。このため、薬を服用している間、患者は医師によって監視されなければなりません。ホルモン障害は、薬物の高用量でも可能です。これらは、たとえば、月経女性で。男性患者さんが経験すること勃起不全または声の変化。性転換者では、まさにこれらの効果が望まれることがあります。相互作用たとえば、有効成分がジゴキシン同時に取られます。血漿中の強心配糖体濃度の上昇が可能です。その他の副作用としては、高カリウム血症, 女性化乳房、または無力。スピロノラクトンのいくつかの副作用つながるとして使用されている薬にドーピングスポーツのエージェント。薬物の誤用や過剰摂取は、腎臓への損傷のリスクを大幅に高めることに注意してください。