シクロスポリンはに属する薬です 免疫抑制剤。 それは管状真菌CylindrocarponlucidumとTolypocladiuminflatumから得られます。 化学的には、XNUMXの環状ペプチドを表します アミノ酸.
シクロスポリンとは何ですか？
シクロスポリンは、 免疫システム。 したがって、例えば臓器移植における拒絶反応を抑制するために適用されます。 シクロスポリンは、治療範囲が狭い免疫抑制剤です。 その意図された治療効果とその毒性効果の間の距離は非常に小さい。 したがって、 血 使用するときは、常にレベルを監視する必要があります。 シクロスポリンは、 免疫システム。 したがって、それはの過剰な反応を特徴とする病気で使用されます 免疫システム。 これには、 自己免疫疾患。 シクロスポリンは、臓器移植における拒絶反応を抑制するためにも使用されます。 XNUMX個からなる環状ペプチドです アミノ酸。 ノルウェーの管状キノコCylindrocarponlucidumとTolypocladiuminflatumに高濃度で見られます。 したがって、それはこれらの真菌から分離されています。 今日、シクロスポリンは医療用に合成的に製造されています。 孤立した状態では、溶解するのは白い固体です。 アルコール, メタノール, クロロホルム or エーテル。 カプセルまたは錠剤として経口投与されるか、非経口的に 消化管 （例えば注射による）。 その免疫抑制効果のために、シクロスポリンはまた、使用されるといくつかの副作用を引き起こす可能性があります。 しかし、この薬は臓器移植拒絶反応に関して医学に大きな革命をもたらしました。 患者の生存期間は大幅に延長される可能性があります。 この薬は、1970年代初頭に、スイスの微生物学者HartmannStähelinとJean-FrançoisBorelによって発見されました。
薬理作用
シクロスポリンの薬理作用は、酵素カルシニューリンに対するその阻害作用に基づいています。 カルシニューリンは、対応する遺伝子を刺激することにより、インターロイキンの合成を活性化します。 酵素カルシニューリンはに含まれています Tリンパ球 そしてそこからインターロイキン2の合成を制御します。メッセンジャー物質として、インターロイキン2は異物から体を守るのに役立つ炎症反応を引き起こします タンパク質 (細菌, ウイルス）。 で 自己免疫疾患、しかし、体自身 タンパク質 戦っている。 免疫系を刺激するために、カルシニューリンはタンパク質NF-ATに付着し、それを脱リン酸化します。 脱リン酸化状態では、このタンパク質は対応する遺伝子を刺激して、免疫応答に関与するインターロイキンを転写します。 この反応カスケードは、シクロスポリンによって阻害されます。 この目的のために、シクロスポリンはそれ自体をの特定の受容体に付着させます Tリンパ球。 そこでそれはいわゆるイムノフィリンに結合します（細胞内結合 タンパク質）そしてそれらと複合体を形成します。 この複合体は次にカルシニューリンに付着します。 その結果、この酵素はブロックされ、脱リン酸化によって転写因子NF-ATを活性化できなくなります。 インターロイキンのさらなる形成が止まり、それによって体の免疫応答が弱まります。
医療用途と使用
シクロスポリンはで広く使用されています 自己免疫疾患, 乾癬、炎症 皮膚 病気、リウマチ性疾患、または 臓器移植。 自己免疫疾患では、免疫系はそれ自体の体に向けられ、臓器移植では、拒絶反応の形で移植された臓器に向けられます。 特に臓器移植患者は、この薬の使用から恩恵を受けます。 たとえば、その使用以来、影響を受けた人々の生存期間は劇的に増加しました。 次のような重度の自己免疫疾患 潰瘍性大腸炎 or 糸球体腎炎 よく扱うこともできます。 の 潰瘍性大腸炎、腸は患者自身の免疫系によって攻撃されます。 この病気は重度の腸が特徴です 炎症 それは最終的に腸を破壊する可能性があります。 糸球体腎炎 細菌を表します 炎症 腎臓の糸球体の。 治療せずに放置すると、 つながる 重度に 腎不全. 乾癬 シクロスポリンでうまく治療することもできます。 にとって 炎症 結膜 角膜、シクロスポリンは局所塗布で使用されます。これには、患部にシクロスポリンを含む薬剤を塗布することが含まれます。 通常、シクロスポリンは 神経皮膚炎. 神経皮膚炎 炎症性で非常にかゆみがあります 皮膚 アレルギー反応によって引き起こされる病気。 最後に、重要な応用分野はリウマチです 関節炎。 リウマチ 関節炎 免疫系が体自身を攻撃する自己免疫疾患です 関節。 シクロスポリンの治療範囲には、次のような重度の炎症性眼疾患も含まれます。 つながる 〜へ 失明。 シクロスポリンによる治療は多くの場合命を救います（臓器移植、重度の臓器破壊性自己免疫疾患）。 また、慢性炎症性疾患を持つ多くの患者の生活の質を向上させます。
リスクと副作用
残念ながら、シクロスポリンは多くの副作用を引き起こす可能性があるため、制限なしに使用することはできません。 副作用と禁忌は主に免疫系の弱体化に起因します。 たとえば、感染症の患者はシクロスポリンで治療すべきではありません。 免疫抑制は感染を悪化させる可能性があります。 妊娠中の女性や授乳中の母親もシクロスポリンで治療すべきではありません。薬物が子供に有害な影響を与える可能性があるからです。 の同時使用 光線療法 for 乾癬 シクロスポリンによる治療はリスクを高めます 皮膚 癌. 治療 シクロスポリンを使用すると、次の場合にも逆効果になります 腎臓 腎臓がさらに損傷する可能性があるため、損傷。 全体として、感染に対する感受性はシクロスポリンの使用とともに増加しますが、これは免疫応答の低下によるものです。 胃腸障害が最初に発生する可能性があり、 下痢, 吐き気, 嘔吐。 さらに、浮腫の発症が可能です。 体の増加もあるかもしれません 髪。 考えられる副作用のリストは非常に長いです。 ただし、これらは発生する必要はありません。 しかし、消化器疾患、 頭痛, 歯齦炎 または増加 血 圧力はより頻繁に発生します。 したがって、 血 テストと 血圧 測定は、シクロスポリンによる治療中に定期的に実行する必要があります。
