製品
リルピビリンは、2011年から錠剤の形でEUと米国で市販されています（Edurant、 コンビネーション商品）。 多くの国で、リルピビリンは2013年XNUMX月に承認されました。
構造と特性
リルピビリン（C22H18N6Mr = 366.4 g / mol）は非ヌクレオシド構造を持っています。 それはジアリールピリミジンであり、 薬物 リルピビリン塩酸塩として、白 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
リルピビリン（ATC J05AG05）は、HIV-1に対する抗ウイルス特性を持ち、逆転写酵素の阻害に基づく効果があります。 エージェントは、の代替として開発されました エファビレンツ.
適応症
HIV-1感染症の治療（抗レトロウイルス療法の併用）。
用量
SmPCによると。 いつもの 線量 25mgです。 リルピビリンは食事と一緒にXNUMX日XNUMX回服用します。 管理部門 食事付きが必要なので バイオアベイラビリティ で約40％削減されます 断食 でのみ停止させることができます。
禁忌
- 過敏症
- 特定の薬との組み合わせ（下記参照）
注意事項の詳細と 相互作用 薬のラベルに記載されています。
相互作用
リルピビリンはCYP3Aによって代謝されます。 CYPインデューサーとの組み合わせ カルバマゼピン, オクスカルバゼピン, フェノバルビタール, フェニトイン, リファブチン、リファンピン、リファペンチン、および セントジョンズワート これらの薬剤はリルピビリンの血漿中濃度を低下させる可能性があるため、禁忌です。 また、禁忌は付随しています 管理 of プロトンポンプ阻害剤 それらは胃のpHの上昇と複数回の投与を引き起こすからです デキサメタゾン。 さらに、との組み合わせ 薬物 QT間隔を延長し、心不整脈を誘発する可能性のあるものは避ける必要があります。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include うつ病, 不眠症, 頭痛, 皮膚 発疹。 リルピビリンはQT間隔を延長する可能性があります。
