製品
シクレソニドは計量で投与されます-線量 吸入器（アルベスコ）。 2006年以降、多くの国で承認されています。米国では、 鼻スプレー 2012年からアレルギー性鼻炎の治療のために（ゼトンナ）。
構造と特性
シクレソニド（C32H44O7Mr = 540.7 g / mol）はプロドラッグであり、細胞内エステラーゼによって加水分解されます。 肺 活性代謝物C21-desisobutyrylciclesonide（= desciclesonide）に。 これにより、下部にある程度の選択性が提供されます 気道。 シクレソニドは、構造的に密接に関連している非ハロゲン化糖質コルチコイドです ブデソニド そして-エナンチオマーとして存在します。 白から黄白色の結晶です 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
シクレソニド（ATC R03BA08）には、抗炎症、抗喘息、抗アレルギー、および免疫抑制の特性があります。 この効果は、代謝物であるデシクルソニドが糖質コルチコイド受容体に結合することによるものです。 最大の効果は遅れ、約XNUMX週間後に発生します。 化合物のいくつかの特性は、肺の選択的効果を仲介し、全身性の副作用を軽減すると考えられています。
- 管理部門 不活性なプロドラッグおよびエナンチオマーとしての薬物の使用（「オンサイト」活性化）。
- 低経口 バイオアベイラビリティ （<1％）、高い 初回通過代謝 と急速 排除.
- 肺への高沈着
- 高いタンパク質結合
適応症
- 気管支喘息の長期治療に
- アレルギー性鼻炎（鼻スプレー、まだ多くの国ではありません）。
用量
薬のラベルによると。 この薬は通常の使用を目的としており、1日2〜XNUMX回吸入されます。 急性期の治療には適していません ぜんそく 攻撃。 開発のリスクを減らすために 口腔カンジダ症、食べる前に使用するか、すすぎます 口 After 吸入.
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
シクレソニドは、CYP3A4による加水分解後、CYP2D6によるより少ない程度でさらに代謝されます。 血漿中濃度が低いため、関連する薬物動態学的薬物-薬物 相互作用 期待されていません。 共同-管理 強力なCYP阻害剤を使用すると、シクレソニドまたはその代謝物が増加する可能性があります。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 たまに発生するものが含まれます 口腔カンジダ症, 頭痛, 嗄声, 咳 After 吸入、逆説的な気管支痙攣、 吐き気, 嘔吐悪い キー、発疹、および乾燥 口。 他のように 吸入糖質コルチコイド、全身性の副作用のリスクがあります。 口腔カンジダ症 他の吸入グルココルチコイデムと比較して、発生頻度はやや低いようです。
