コリスチン:効果、使用およびリスク

コリスチンはのグループからの薬です 抗生物質。 ポリペプチド 抗生物質 の透過性を破壊します 細胞膜 of 細菌、したがってそれらを殺します。

コリスチンとは何ですか?

コリスチンはのグループからの薬です 抗生物質。 有効成分は、軟膏添加剤またはエアロゾルとして局所的に使用することができます 吸入 治療。 コリスチンは毒性の高い薬です。 したがって、長い間、それは主に軟膏添加剤またはエアロゾルとして局所的に使用されていました 吸入 治療。 特に、コリスチンは 嚢胞性線維症 シュードモナスのコロニー形成に苦しんでいた人。 全身 管理 薬のせいで長い間避けられました 腎臓-有害な影響。 その間、 抗生物質 再び体系的に処方されています。 この理由は、耐性のある腸内細菌が頻繁に発生するためです。 抗生物質 カルバペネムグループから。 CRE(カルバペネム耐性腸内細菌)は、主に米国、イスラエル、トルコ、ギリシャ、北アフリカ諸国で見られます。 CREは、多くの場合、コリスチンでのみ治療できます。 ホスホマイシン & チゲサイクリン。 コリスチンはポリミキシンEとしても知られています。これはポリミキシンのグループに属し、1959年から治療に使用されています。ポリミキシンは化学的に分岐した環状デカペプチドからなるポリペプチド抗生物質です。

薬理作用

コリスチン、より具体的には コリスティメート ナトリウム (CMS)は、プロドラッグです。 プロドラッグ 不活性であるか、わずかに薬理学的に活性な物質であり、生体内で代謝された後にのみ活性薬物に変換されます。 このプロセスは代謝とも呼ばれます。 プロドラッグは代謝物になります。 プロドラッグの概念は、薬物の薬物動態学的物質の特性を改善することを目的としています。 したがって、 プロドラッグ しばしば改善する バイオアベイラビリティ 初回通過効果を減らします。 コリスチンは非経口的に、すなわち胃腸管を迂回して投与されます。 非経口後 管理、不活性成分 コリスティメート ナトリウム 加水分解の化学的プロセスによって活性コリスチン塩基に変換されます。 これは薬理学的に活性です。 このプロセスでは、33ミリグラムのCMSから約80ミリグラムのコリスチン塩基が形成されます。 コリスチンは、細胞壁の透過性を高めます 細菌。 これにより、さまざまな物質が細菌細胞に侵入することができます。 浸透圧 乱され、最終的に細菌細胞が破裂します。 グラム陽性菌以来 細菌、グラム陰性菌とは異なり、アウターはありません 細胞膜、コリスチンはグラム陰性菌にのみ有効です。 コリスチンに敏感なのは赤痢菌です。 サルモネラ, インフルエンザ菌、アシネトバクター、およびパスツレラ。 クレブシエラ、大腸菌、エンテロバクター、緑膿菌も通常、 抗生物質。 一方、プロテウス、淋菌、グラム陽性菌、および髄膜炎菌は耐性があります。

医療用途と使用

コリスチンは、リスクとベネフィットを慎重に検討した後にのみ、今日使用されています。 XNUMXつの兆候は 嚢胞性線維症 緑膿菌に感染している人。 嚢胞性線維症 外分泌腺による粘性分泌物の産生に関連する遺伝性疾患です。 影響を受けた個人は慢性呼吸器に苦しんでいます 炎症 と胃腸の症状。 緑膿菌の原因 肺炎 抑制された患者で 免疫システム と妥協した気道。 これらの肺炎は、嚢胞性線維症の患者または集中治療室にいる患者に特によく見られます。 さらに、コリスチンは、多剤耐性菌アシネトバクター・バウマンニの感染症の治療に使用されます。 Acinetobacter baumaniiは、モラクセラ科に属するヒト病原性短桿菌です。 細菌は世界中で院内感染を引き起こします。 院内感染症は、入院に因果関係がある感染症です。 Acinetobacter baumaniiの感染は、主に集中治療室の人工呼吸器患者で観察されます。 感染は通常院内感染を引き起こします 肺炎。 尿路感染症、創傷感染症、および 敗血症 耐性病原体によっても引き起こされます。

リスクと副作用

有害な影響 コリスチンを服用すると発生する可能性があります。 アレルギー 皮膚 反応または 接触性皮膚炎 一般的です。アレルギー ぜんそく コリスチンへの反応として攻撃も観察されます。 抗生物質も腎毒性があります。 言い換えれば、それは腎臓に有害な影響を及ぼします。 急性 壊死 の小さな尿細管の 腎臓 起こるかもしれない。 これは通常、急性につながります 腎臓 短時間で故障。 腎臓はもはやその濾過タスクを実行することができないので、尿中の物質が 。 コリスチンは腎毒性だけでなく神経毒性もあります。 損傷の可能性のある症状 神経系 include 眩暈、けいれん、 昏睡、視覚障害または 言語障害. 損傷は抗生物質によっても引き起こされる可能性があります。 コリスチンは、 腎不全 その腎毒性効果のため。 重度の心臓排泄障害も禁忌です。 有効成分コリスチンまたは他のポリミキシンに対する過敏症も除外基準です。 胎児または新生児への深刻な潜在的な副作用のため、コリスチンは 妊娠 または授乳中。 腎毒性物質と組み合わせると副作用が増加することに注意する必要があります。 そのような腎毒性 薬物 include バンコマイシン、ループ 利尿薬, アミノグリコシド。 神経筋遮断薬など 筋弛緩剤、コリスチンの副作用も増加する可能性があります。