アトルバスタチンの仕組み
アトルバスタチンは、高コレステロール値を下げることができる有効成分のグループであるスタチンの代表です。
コレステロールは、体が細胞膜を構築し、ホルモンと胆汁酸（脂肪消化用）を形成するために必要な重要な物質です。体内では、必要量の約 3 分の 2 のコレステロールが肝臓で生成されます。残りの3分の1は食事から摂取します。
したがって、高コレステロール値を下げるには、一方では薬を使って体内のコレステロール生成を減らし、もう一方では好ましくない食習慣を変えることが可能です。
アトルバスタチンは体内のコレステロール生成を減少させます。これは多くのステップを含む複雑なプロセスです。重要な速度決定ステップの 1 つは、HMG-CoA レダクターゼと呼ばれる特定の酵素に依存します。この酵素はアトルバスタチンなどのスタチンによって阻害されます。これにより、コレステロール自体の生成が減少し、血中のコレステロールレベルが低下します。
これは主に、動脈硬化を引き起こす可能性がある「悪玉」LDL コレステロール (LDL = 低密度リポタンパク質) の血中濃度に影響を与えます。一方、「善玉」（血管を保護する）HDLコレステロール（HDL＝高密度リポタンパク質）の血中濃度は、場合によっては上昇することさえあります。
吸収、分解、排泄
アトルバスタチンは、経口摂取（経口摂取）するとすぐに体内に吸収されます。他のスタチンとは異なり、最初に肝臓で活性型に変換される必要はなく、すぐに効果を発揮します。
最大の効果は摂取後約1～2時間で現れます。体は夜間に最も集中的にコレステロールを生成するため、アトルバスタチンは通常夕方に服用されます。
作用持続時間が長いため、1日1回の投与で十分です。アトルバスタチンは肝臓で代謝され、主に便中に排泄されます。
アトルバスタチンはいつ使用されますか?
アトルバスタチンは主に、血中のコレステロール値の上昇（高コレステロール血症）の治療に使用されます。一般に、アトルバスタチンなどのコレステロール低下薬は、コレステロールを下げるための非薬物対策（健康的な食事、運動、減量）が成功しなかった場合にのみ処方されます。
アトルバスタチンは、冠状動脈性心疾患（CHD）または心血管疾患のリスクが増加した患者（糖尿病患者など）の心血管合併症の予防にも承認されています。このアプリケーションはコレステロールのレベルとは無関係です。
アトルバスタチンの使用方法
アトルバスタチンは通常、錠剤として1日1回夕方に服用されます。投与量は担当医師によって個別に決定されますが、通常は10～80ミリグラムです。
血中のコレステロール値は通常数週間かけて変化するため、治療を成功させるには定期的な摂取が重要です。コレステロール低下薬の効果は血液中で測定でき、心臓発作や脳卒中の発生率の減少に反映されますが、患者はコレステロール低下薬の効果に直接「気づきません」。
「効果がない」と気づいたからといって、自己判断でアトルバスタチンの服用をやめないでください。
必要に応じて、アトルバスタチンは、コレスチラミンやエゼチミブなどの他の薬剤と組み合わせることができます（どちらもコレステロール値を低下させます）。
アトルバスタチンの副作用は何ですか?
アトルバスタチン療法の一般的な副作用 (つまり、患者 100 人中 1 ～ 10 人に発生) は次のとおりです。
- 頭痛
- 胃腸障害（便秘、鼓腸、吐き気、下痢など）
- 肝酵素値の変化
- 筋肉痛
アトルバスタチン治療中に筋肉痛や不快感を感じた場合は、医師に知らせてください。
アトルバスタチンを服用する際に留意すべきことは何ですか?
禁忌
以下の場合はアトルバスタチンを服用してはなりません。
- 重度の肝機能障害
- C型肝炎治療のための特定の薬剤（グレカプレビルおよびピブレンタスビル）との併用治療
相互作用
アトルバスタチンは酵素シトクロム 3A4 (CYP3A4) などによって分解されるため、この酵素の阻害剤によりレベルが上昇し、アトルバスタチンの副作用が増加します。したがって、このような CYP3A4 阻害剤はアトルバスタチンと併用すべきではありません。
- 特定の抗生物質: エリスロマイシン、クラリスロマイシン、フシジン酸
- HIV プロテアーゼ阻害剤 (例: インジナビル、リトナビル、ネルフィナビル)
- 特定の抗真菌薬: ケトコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾール
- 特定の心臓治療薬: ベラパミル、アミオダロン
アトルバスタチンの副作用が増加する可能性があるため、コレステロール低下薬と併用すべきではない他の薬剤は次のとおりです。
- ゲムフィブロジル（フィブラート系脂質低下薬）
アトルバスタチン療法中は、CYP3A4阻害剤でもあるグレープフルーツ（ジュース、フルーツ）も避けるべきです。朝、グレープフルーツジュースを一杯飲むだけで、翌日の夜にはアトルバスタチンのレベルが通常のXNUMX倍になります。これにより、予期しない副作用が発生する可能性があります。
年齢制限
小児および青少年の治療は特別な場合にのみ行われ、医師が明確にする一定の制限が適用されます。アトルバスタチンは原則として10歳から高コレステロール血症の治療薬として承認されています。
妊娠と母乳育児
妊娠中の女性と授乳中の母親はアトルバスタチンを服用してはなりません。授乳中の使用がどうしても必要な場合は、アトルバスタチン治療を開始する前に授乳を中止する必要があります。
アトルバスタチンを含む薬を入手する方法
アトルバスタチンはドイツ、オーストリア、スイスでは処方箋で入手可能であり、医師の処方箋を提示すれば薬局で入手できます。
アトルバスタチンはどのくらい前から知られていますか?
1950 年代初頭にコレステロールの生合成が解明された後、重要な主要酵素を阻害することで高コレステロール値に効果的な薬剤を製造できることがすぐに明らかになりました。
HMG-CoA レダクターゼ酵素の最初の阻害剤であるメバスタチンは、1976 年に日本で真菌から単離されました。しかし、これは市場に投入されることはありませんでした。
1979 年、科学者たちはキノコからロバスタチンを単離しました。研究中に、合成的に改変されたロバスタチンの変異体も開発され、化合物MK-733（後のシンバスタチン）が元の物質よりも治療効果が高いことが判明した。
2011年に特許が切れて以来、数多くのジェネリック医薬品が開発され、その結果アトルバスタチンの価格は大幅に下落した。
